Principale Prostatite

Levofloxacina - istruzioni per l'uso, recensioni, analoghi e forme di rilascio (compresse 250 mg, 500 mg e 750 mg Hyleflox, soluzione per infusioni, collirio 0,5% antibiotico) farmaco per il trattamento della polmonite negli adulti, nei bambini e durante la gravidanza. struttura

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Levofloxacina. Recensioni presentate dei visitatori del sito - i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni di specialisti medici sull'uso di Levofloxacina antibiotica nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere il vostro feedback sul farmaco più attivamente: il farmaco ha aiutato o non ha aiutato a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, che potrebbero non essere stati dichiarati dal produttore in astratto. Analoghi di Levofloxacin in presenza di analoghi strutturali disponibili. Utilizzare per il trattamento di polmonite, prostatite, clamidia e altre infezioni negli adulti, nei bambini, così come durante la gravidanza e l'allattamento. La composizione e l'interazione del farmaco con l'alcol.

La levofloxacina è un farmaco antibatterico sintetico ad ampio spettro del gruppo dei fluorochinoloni contenenti levofloxacina come principio attivo - l'isomero levototatory ofloxacin. La levofloxacina blocca la girasi del DNA, viola il supercoiling e il cross-linking delle rotture del DNA, inibisce la sintesi del DNA, provoca profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e nelle membrane.

La levofloxacina è attiva contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi (gram-positivo aerobico e gram-negativo, nonché anaerobico).

Sensibile agli antibiotici

struttura

Levofloxacina emidrato + eccipienti.

farmacocinetica

La levofloxacina è rapidamente e quasi completamente assorbita dopo somministrazione orale. L'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e sulla completezza dell'assorbimento. Penetra bene negli organi e nei tessuti: polmoni, mucosa bronchiale, espettorato, organi del sistema urogenitale, tessuto osseo, liquido cerebrospinale, ghiandola prostatica, leucociti polimorfonucleati, macrofagi alveolari. Nel fegato, una piccola porzione è ossidata e / o deacetilata. Excreted principalmente dai reni tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo somministrazione orale, circa l'87% della dose accettata viene escreta nelle urine invariate entro 48 ore, meno del 4% nelle feci entro 72 ore.

testimonianza

Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili al farmaco:

  • infezioni del tratto respiratorio inferiore (esacerbazione di bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità);
  • infezioni del tratto respiratorio superiore (sinusite acuta);
  • infezioni del tratto urinario e dei reni (compresa la pielonefrite acuta);
  • infezioni genitali (compresa prostatite batterica);
  • infezioni della pelle e dei tessuti molli (ateroma suppurante, ascesso, foruncoli);
  • infezioni intra-addominali;
  • tubercolosi (terapia complessa di forme resistenti ai farmaci).

Forme di rilascio

Compresse rivestite con 250 mg, 500 mg e 750 mg (Hylefloks).

Soluzione per infusioni di 5 mg / ml.

Collirio 0,5%.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Dentro, durante un pasto o in una pausa tra un pasto e l'altro, senza masticare, bevendo molto liquido.

Le dosi sono determinate dalla natura e dalla gravità dell'infezione, così come dalla sensibilità dell'agente patogeno sospetto,

La dose raccomandata per gli adulti con normale funzionalità renale (CC> 50 ml / min):

In sinusite acuta - 500 mg una volta al giorno per 10-14 giorni;

Con esacerbazione di bronchite cronica - da 250 a 500 mg 1 volta al giorno per 7-10 giorni;

In polmonite acquisita in comunità - 500 mg 1 o 2 volte al giorno per 7-14 giorni;

Per infezioni del tratto urinario e renali non complicate - 250 mg 1 volta al giorno per 3 giorni;

Con infezioni del tratto urinario e dei reni complicate - 250 mg una volta al giorno per 7-10 giorni;

Con prostatite batterica - 500 mg una volta al giorno per 28 giorni;

Con infezioni della pelle e dei tessuti molli - 250 mg - 500 mg 1 o 2 volte al giorno per 7-14 giorni;

Infezioni intraaddominali - 250 mg 2 volte al giorno o 500 mg 1 volta al giorno - 7-14 giorni (in combinazione con farmaci antibatterici che agiscono sulla flora anaerobica).

Tubercolosi - all'interno di 500 mg 1-2 volte al giorno per un massimo di 3 mesi.

In caso di disfunzione epatica, non è richiesta alcuna selezione di dosi particolare, poiché la levofloxacina viene metabolizzata solo leggermente nel fegato ed è escreta principalmente dai reni.

Se ti manca il farmaco deve essere, appena possibile, prendere una pillola fino a quando non si avvicina alla dose successiva. Quindi continuare a prendere levofloxacina secondo lo schema.

La durata della terapia dipende dal tipo di malattia. In tutti i casi, il trattamento deve continuare da 48 a 72 ore dopo la scomparsa dei sintomi della malattia.

Effetti collaterali

  • prurito e arrossamento della pelle;
  • reazioni di ipersensibilità generale (reazioni anafilattiche e anafilattoidi) con sintomi come orticaria, broncocostrizione e, eventualmente, grave soffocamento;
  • gonfiore della pelle e delle mucose (ad esempio, nel viso e nella gola);
  • improvviso calo della pressione sanguigna e shock;
  • ipersensibilità alle radiazioni solari e ultraviolette;
  • polmonite allergica;
  • vasculite;
  • necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell);
  • eritema multiforme essudativo;
  • nausea, vomito;
  • diarrea;
  • perdita di appetito;
  • dolore addominale;
  • colite pseudomembranosa;
  • diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue, che è di particolare importanza per i pazienti con diabete mellito (possibili segni di ipoglicemia: aumento dell'appetito, nervosismo, sudorazione, tremori);
  • esacerbazione della porfiria in pazienti già affetti da questa malattia;
  • mal di testa;
  • vertigini e / o intorpidimento;
  • sonnolenza;
  • disturbi del sonno;
  • ansia;
  • tremori;
  • reazioni psicotiche come allucinazioni e depressioni;
  • convulsioni;
  • confusione;
  • visione e udito compromessi;
  • sapore e odore alterati;
  • diminuzione della sensibilità tattile;
  • palpitazioni cardiache;
  • dolore articolare e muscolare;
  • rottura del tendine (per esempio, tendine di Achille);
  • deterioramento della funzione renale fino all'insufficienza renale acuta;
  • nefrite interstiziale;
  • aumento del numero di eosinofili;
  • diminuzione del numero di leucociti;
  • neutropenia, trombocitopenia, che può essere accompagnata da un aumento del sanguinamento;
  • agranulocitosi;
  • pancitopenia;
  • febbre.

Controindicazioni

  • ipersensibilità alla levofloxacina o ad altri chinoloni;
  • insufficienza renale (con clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min a causa dell'impossibilità di dosare questa forma di dosaggio);
  • epilessia;
  • lesioni del tendine nei chinoloni precedentemente trattati;
  • infanzia e adolescenza (fino a 18 anni);
  • gravidanza e allattamento.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato in gravidanza e allattamento.

Usare nei bambini

La levofloxacina non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti (sotto i 18 anni) a causa della probabilità di danni alla cartilagine articolare.

Istruzioni speciali

Nella polmonite grave causata da pneumococchi, la levofloxacina può non produrre un effetto terapeutico ottimale. Le infezioni ospedaliere causate da alcuni patogeni (P. aeruginosa) possono richiedere un trattamento combinato.

Durante il trattamento con Levofloxacina, si può sviluppare un attacco convulsivo in pazienti con precedenti danni cerebrali causati, ad esempio, da ictus o lesioni gravi.

Nonostante il fatto che si osservi una fotosensibilizzazione quando la levofloxacina è usata molto raramente, per evitare questo, si sconsiglia ai pazienti di essere esposti senza particolari esigenze di forti radiazioni solari o artificiali dei raggi ultravioletti.

Se sospetti una colite pseudomembranosa, dovresti immediatamente annullare la levofloxacina e iniziare un trattamento appropriato. In tali casi, non è possibile utilizzare farmaci che inibiscono la motilità intestinale.

L'uso di alcol e bevande alcoliche nel trattamento della levofloxacina è proibito.

Raramente osservato nel trattamento della tendinite da levofloxacina (principalmente infiammazione del tendine di Achille) può portare alla rottura del tendine. I pazienti anziani sono più inclini alle tendiniti. È probabile che il trattamento con glucocorticosteroidi aumenti il ​​rischio di rottura del tendine. Se si sospetta una tendinite, interrompere immediatamente il trattamento con Levofloxacina e iniziare un trattamento appropriato per il tendine interessato.

I pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (un disturbo metabolico ereditario) possono rispondere ai fluorochinoloni distruggendo i globuli rossi (emolisi). A questo proposito, il trattamento di tali pazienti con levofloxacina deve essere effettuato con molta cautela.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto motorio e meccanismi di controllo

Gli effetti collaterali di Levofloxacina, come vertigini o intorpidimento, sonnolenza e disturbi visivi, possono compromettere la reattività e la concentrazione. Questo può rappresentare un certo rischio in situazioni in cui queste abilità sono di particolare importanza (ad esempio, quando si guida un'auto, quando si effettuano interventi su macchine e meccanismi, quando si lavora in una posizione instabile).

Interazione farmacologica

Ci sono segnalazioni di una marcata diminuzione della soglia di prontezza convulsa con l'uso simultaneo di chinoloni e sostanze capaci, a loro volta, di ridurre la soglia cerebrale di prontezza convulsa. Allo stesso modo, questo vale anche per l'uso simultaneo di chinoloni e teofillina.

L'azione del farmaco Levofloxacina è significativamente indebolita se utilizzata con sucralfato. La stessa cosa accade con l'uso simultaneo di agenti antiacidi contenenti magnesio o alluminio, così come i sali di ferro. La levofloxacina deve essere assunta non meno di 2 ore prima o 2 ore dopo l'assunzione di questi farmaci. Nessuna interazione con il carbonato di calcio è stata identificata.

Con l'uso simultaneo di antagonisti della vitamina K, è necessario il controllo del sistema di coagulazione del sangue.

Il ritiro (clearance renale) della levofloxacina è leggermente rallentato dall'azione della cimetidina e del probenicide. Va notato che questa interazione non ha quasi alcun significato clinico. Tuttavia, con l'uso simultaneo di farmaci come il probenicide e la cimetidina, bloccando una determinata via di escrezione (secrezione canalicolare), il trattamento con levofloxacina deve essere effettuato con cautela. Questo vale soprattutto per i pazienti con funzionalità renale limitata.

La levofloxacina aumenta leggermente l'emivita della ciclosporina.

L'assunzione di glucocorticosteroidi aumenta il rischio di rottura del tendine.

Analoghi di levofloxacina

Analoghi strutturali della sostanza attiva:

  • Glewe;
  • Ivatsin;
  • Lebel;
  • Levolet R;
  • Levotek;
  • Levofloks;
  • Levofloksabol;
  • Levofloxacina STADA;
  • Levofloxacina Teva;
  • Levofloxacina emidrato;
  • Levofloxacina emidrato;
  • Leobeg;
  • Leflobakt;
  • Lefoktsin;
  • Maklevo;
  • OD Levox;
  • Oftakviks;
  • Remedy;
  • Signitsef;
  • Tavanic;
  • Tanflomed;
  • Fleksid;
  • Floratsid;
  • Haylefloks;
  • Ekolevid;
  • Elefloks.

levofloxacina

Compresse, rivestite con film giallo, rotonde, biconvesse, su una rottura di colore giallo chiaro; peso del tablet 330 mg.

Eccipienti: croscarmellosa sodica (primelloza) 7 mg di magnesio stearato 3.2 mg, di mezzo polivinilpirrolidone 14 mg, 21,6 mg di cellulosa microcristallina, diossido di silicio colloidale (Aerosil) 5 mg di talco 6.4 mg amido pregelatinizzato (amido 1500) 12,8 mg.

Composizione shell: Opadry II (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato) 4 mg, macrogol (polietilene glicole 3350) 2,02 mg di talco 1,48 mg basato lacca biossido di titanio 1.459 mg di alluminio giallo chinolina (E104) 0,84 mg di ossido di ferro colorante (II) ( E172) 0,198 mg lacca alluminio basato indaco carminio (E132) 0.003 mg.

5 pezzi - barattoli di polimeri (1) - pacchi di cartone.
5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - barattoli di polimeri (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.

Compresse, rivestite con film giallo, rotonde, biconvesse, su una rottura di colore giallo chiaro; peso del tablet 660 mg.

Eccipienti: croscarmellosa sodica (primelloza) 14 mg di magnesio stearato 6.4 mg, di mezzo polivinilpirrolidone 28 mg, 43,2 mg di cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale (Aerosil), 10 mg di talco 12,8 mg di amido pregelatinizzato (amido 1500) 25,6 mg.

Composizione shell: Opadry II (alcool polivinilico parzialmente idrolizzato) 8 mg, macrogol (polietilene glicole 3350) 4,04 mg di talco 2,96 mg basato lacca biossido di titanio 2.918 mg di alluminio giallo chinolina (E104) 1,68 mg di ossido di ferro colorante (II) ( E172) 0,396 mg lacca alluminio basato indaco carminio (E132) 0,006 mg.

5 pezzi - barattoli di polimeri (1) - pacchi di cartone.
5 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - barattoli di polimeri (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi - Pacchetti di cellule del contorno (1) - pacchi di cartone.

Levofloxacina - antimicrobico battericida ad ampio spettro d'azione dei fluorochinoloni. Blocchi di DNA girasi (topoisomerasi II) e topoisomerasi IV, e reticolazione dà superavvolgimento di rotture del DNA, inibisce la sintesi del DNA, provoca profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, la parete cellulare e le membrane di batteri.

Al farmaco in vitro sensibile (concentrazione inibitoria minima inferiore a 2 mg / l):

Aerobi gram-positivi microrganismi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (Compreso Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leykotoksinsoderzhaschie, coagulasi metitsillinchuvstvitelnye / ceppi moderatamente sensibili), compreso lo Staphylococcus aureus (ceppi metitsillinchuvstvitelnye), Staphylococcus epidermidis (ceppi metitsillinchuvstvitelnye), Streptococcus spp. gruppi C e G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsillinchuvstvitelnye / moderatamente sensibili ceppi / resistenti), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans gruppo (penitsillinchuvstvitelnye / ceppi resistenti).

Aerobi gram-negativi microrganismi: Acinetobacter spp. (Compreso Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (In t. H. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ceppi resistenti ampitsillinchuvstvitelnye /), Haemophilus Parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Compreso Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (e la produzione di no-ceppi produttori di beta-lattamasi), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (compresi penicillinasi-produzione e non produce ceppi), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Tra cui Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Watt. H. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Compreso Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (incluso Serratia marcescens).

microrganismi anaerobi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium spp, veillonella spp.....

Altri microrganismi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp.. (Compreso Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Urealyticum Ureaplasma.

Microrganismi moderatamente sensibili (concentrazione inibitoria minima superiore a 4 mg / l):

Aerobici gram-positivi microrganismi: urealyticum Corynebacterium, Corynebacterium xerosi, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (ceppi meticillino-resistenti), Staphylococcus haemolyticus (ceppi meticillino-resistenti).

Microrganismi aerobi gram-negativi: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Microrganismi anaerobici: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Microrganismi resistenti (concentrazione minima inibitoria superiore a 8 mg / l):

Aerobici gram-positivi microrganismi: jeikeium Corynebacterium, Staphylococcus aureus (ceppi meticillino-resistenti), altri spp Staphylococcus. (ceppi resistenti alla meticillina negativi alla coagulasi).

Microrganismi aerobi gram-negativi: Alcaligenes xylosoxidans.

Altri microrganismi: Mycobacterium avium.

Quando ingestione, levofloxacina è rapidamente e quasi completamente assorbita (l'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e la completezza di assorbimento). Bioavailability - 99%. Tempo di raggiungere Cmax nel plasma sanguigno - 1-2 ore; quando si assumono 250 e 500 mg Cmax nel plasma sanguigno è rispettivamente di circa 2,8 e 5,2 μg / ml. Comunicazione con proteine ​​del plasma - 30-40%. Penetra bene negli organi e nei tessuti: polmoni, mucosa bronchiale, espettorato, organi del sistema urogenitale, leucociti polimorfonucleati, macrofagi alveolari.

Nel fegato, una piccola porzione è ossidata e / o deacetilata. La clearance renale rappresenta il 70% della clearance totale. T1/2 - 8 ore escreto principalmente dai reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Meno del 5% di levofloxacina viene escreto sotto forma di metaboliti. In forma invariata, i reni producono il 24% della schiusa entro 24 ore e entro 48 ore dall'87%; Il 72% della dose ingerita di levofloxacina viene escreta nell'intestino per 72 ore.

Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili alla levofloxacina, tra cui:

- sinusite batterica acuta;

- infezioni del tratto respiratorio inferiore (inclusa esacerbazione della bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità);

- infezioni di distesa urinaria e reni (compreso pyelonephritis affilato);

- prostatite batterica cronica;

- infezioni della pelle e dei tessuti molli (ateroma, ascesso, foruncolosi);

- infezioni intra-addominali in combinazione con farmaci che agiscono sulla microflora anaerobica;

- tubercolosi (terapia complessa di forme resistenti ai farmaci).

Ipersensibilità al levofloxacina e altri fluorochinoloni, l'epilessia, i tendini sconfitta al trattamento precedente di chinoloni, la gravidanza, l'allattamento al seno, l'infanzia e l'adolescenza (18 anni).

Età avanzata (alta probabilità di concomitante diminuzione della funzionalità renale), carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Il farmaco viene assunto per via orale una o due volte al giorno. Non masticare le compresse e bere molti liquidi (da 0,5 a 1 tazza), da assumere prima dei pasti o tra un pasto e l'altro. Le dosi sono determinati dalla natura e dalla gravità dell'infezione e la sensibilità del presunto patogeno.

Nei pazienti con funzionalità renale normale o moderatamente ridotta (clearance della creatinina> 50 ml / min) si raccomanda il seguente regime posologico:

Sinusite batterica acuta: 500 mg 1 volta al giorno - 10-14 giorni.

Esacerbazione della bronchite cronica: 250 mg o 500 mg 1 volta al giorno - 7-10 giorni.

Polmonite acquisita in comunità: 500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni.

Infezioni del tratto urinario non complicato: 250 mg 1 volta al giorno - 3 giorni.

Prostatite batterica cronica: 500 mg - 1 volta al giorno - 28 giorni.

Infezioni complicate del tratto urinario, inclusa la pielonefrite: 250 mg 1 volta al giorno - 7-10 giorni.

Infezioni della pelle e dei tessuti molli: 250-500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni.

infezione Intraabdominalnaya: 500 mg 1 volta al giorno - 7-14 giorni (in combinazione con farmaci antibatterici che agiscono sulla flora anaerobica).

Per la tubercolosi (come parte della terapia complessa) - 500 mg 1-2 volte al giorno., Il corso del trattamento dura fino a 3 mesi.

Correzione della dose di levofloxacina in pazienti adulti con compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 50 ml / min)

Levofloxacina (levofloxacina)

contenuto

Formula strutturale

Nome russo

Nome latino della sostanza Levofloxacina

Nome chimico

(-) - (S) -9-Fluoro-2,3-diidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-oxo-7H-pirido [1,2,3-de] Acido 1,4-benzoxazin-6-carbossilico emiidrato

Formula lorda

Gruppo farmacologico di sostanze Levofloxacin

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Sostanze caratteristiche Levofloxacina

Agente chemioterapico sintetico, carbossichinolone fluorurato, privo di impurità S-enantiomero del composto racemico - ofloxacina. Cristalli di polvere o cristalli cristallini di colore bianco-giallo chiaro o giallastro. Peso molecolare di 370,38. Facilmente solubile in acqua ad un pH di 0.6-6.7. La molecola esiste sotto forma di anfione a valori di pH corrispondenti al terreno dell'intestino tenue. Ha la capacità di formare composti stabili con ioni di molti metalli. La capacità di formare composti chelati in vitro diminuisce nel seguente ordine: Al +3> Cu +2> Zn +2> Mg +2> Ca +2.

farmacologia

Ha un ampio spettro di azione. Inibisce la topoisomerasi IV batterica e la DNA girasi (topoisomerasi di tipo II) - enzimi necessari per la replicazione, la trascrizione, la riparazione e la ricombinazione del DNA batterico. In concentrazioni equivalenti o leggermente superiori alle concentrazioni inibitorie, il più delle volte ha un effetto battericida. La resistenza in vitro alla levofloxacina, derivante da mutazioni spontanee, si forma raramente (10 -9 -10 -10). Sebbene sia stata osservata resistenza crociata tra levofloxacina ed altri fluorochinoloni, alcuni microrganismi che sono resistenti ad altri fluorochinoloni possono essere sensibili alla levofloxacina.

Stabilito in vitro e in studi clinici confermato l'efficacia contro i batteri gram-positivi - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (ceppi meticillino-sensibile), Staphylococcus epidermidis (ceppi meticillino-sensibile), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (inclusi i ceppi multiresistenti - MDRSP *), Streptococcus pyogenes; batteri gram-negativi - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus Parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, e altri microrganismi - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Per la maggior parte (≥90%) ceppi dei seguenti microrganismi in vitro MIC installato levofloxacina (2 ug / ml e meno), ma applicazioni cliniche di efficacia e sicurezza di levofloxacina nel trattamento di infezioni causate da questi agenti non è stata stabilita in studi adeguati e ben controllati: gram batteri - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (gruppo C / F), Streptococcus (gruppo G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; batteri gram-negativi - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freeware, isobedo;, Yersinia pestis; Anaerobi Gram positivi - Clostridium perfringens.

Può essere efficace contro i microrganismi resistenti agli aminoglicosidi, ai macrolidi e agli antibiotici beta-lattamici (compresa la penicillina).

* I ceppi con resistenza multipla agli antibiotici (Multi-farmaco Streptococcus resistente pneumoniae - MDRSP) includono ceppi resistenti a due o più dei seguenti antibiotici: penicillina (con MIC ≥2 mg / ml), cefalosporine II generazione (ad esempio cefuroxime), macrolidi, tetracicline e trimetoprim / sulfametossazolo.

L'efficacia della levofloxacina nel trattamento della polmonite batterica acquisita in comunità (regime di somministrazione di 7-14 giorni) è stata studiata in due studi clinici prospettici multicentrici. Il primo studio randomizzato condotto su 590 pazienti con polmonite batterica acquisita in comunità, uno studio comparativo dell'efficacia di levofloxacina in una dose di 500 mg una volta al giorno per via orale o in / per 7-14 giorni e le cefalosporine con una durata totale del trattamento di 7-14 giorni; se si sospettava o si confermava la presenza di un patogeno atipico della polmonite, i pazienti del gruppo di controllo potevano anche ricevere eritromicina o doxiciclina. L'effetto clinico (cura o miglioramento) del 5-7 giorno dopo il completamento della terapia con levofloxacina era del 95% rispetto all'83% nel gruppo di confronto. Nel secondo studio, che comprendeva 264 pazienti trattati con levofloxacina alla dose di 500 mg una volta al giorno per via orale o IV per 7-14 giorni, l'effetto clinico era del 93%. In entrambi gli studi, l'efficacia della levofloxacina nel trattamento della polmonite atipica causata da Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae e Legionella pneumoniae è stata del 96, 96 e 70%, rispettivamente. Il grado di eradicazione microbiologica in entrambi gli studi era secondo all'agente: H.influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

La levofloxacina è efficace per il trattamento della polmonite acquisita in comunità causata da ceppi di Streptococcus pneumoniae (MDRSP) multiresistenti. Dopo la valutazione microbiologica degli isolati di MDRSP isolati da 40 pazienti, è risultato che 38 pazienti (95%) avevano ottenuto un miglioramento clinico (recupero o miglioramento) e batteriologico dopo il completamento della terapia con levofloxacina. Il grado di eradicazione batteriologica era per diversi agenti: ceppi resistenti alla penicillina - 94,1%, ceppi resistenti alle cefalosporine 2a generazione - 96,9%, ceppi resistenti ai macrolidi - 96,6%, ceppi resistenti a trimetoprim / sulfametossazolo - 89,5%, ceppi resistenti alla tetraciclina - 100%.

Efficienza e levofloxacina sicurezza a polmonite batterica (regime di dosaggio di 5 giorni) acquisita in comunità sono state valutate in uno studio prospettico, in doppio cieco, randomizzato, multicentrico, 528 pazienti ambulatoriali e ricoverati pazienti adulti con CAP clinicamente e radiologicamente definito di lieve a grave rispetto a ricevere levofloxacina 750 mg (iv o per via orale ogni giorno per cinque giorni) o alla dose di 500 mg (iv o per via orale ogni giorno per 10 giorni s). L'effetto clinico (miglioramento o recupero) è stato del 90,9% nel gruppo trattato con levofloxacina 750 mg e del 91,1% nel gruppo trattato con levofloxacina 500 mg. Efficacia microbiologica (grado di eradicazione batteriologica) 5 giorni regime posologico a seconda del patogeno: S.pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, l'Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

L'efficacia e la sicurezza di levofloxacina nel trattamento della sinusite batterica acuta (5 e 10-14 giorni di regimi di dosaggio) causata da Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, state valutate in uno studio prospettico, in doppio cieco, randomizzato, multicentrico, 780 pazienti ambulatoriali che hanno ricevuto levofloxacina orale una volta al giorno alla dose di 750 mg per 5 giorni, o 500 mg per 10 giorni. L'effetto clinico di levofloxacina (risoluzione completa o parziale dei sintomi della sinusite batterica acuta a tal punto che un ulteriore terapia antibatterica non è stato ritenuto necessario), in accordo con la valutazione microbiologica è stata del 91,4% nel gruppo trattato con levofloxacina 750 mg e 88,6% in il gruppo riceve 500 mg di levofloxacina.

Efficacia di levofloxacina nel trattamento delle infezioni del tratto urinario complicate e pielonefrite acuta (5 giorni regime di dosaggio) è stata valutata in 1109 pazienti in uno studio randomizzato in doppio cieco multicentrico clinico, in cui i pazienti hanno ricevuto levofloxacina alla dose di 750 mg / o per via orale una volta al giorno per 5 giorni (546 pazienti) o ciprofloxacina 400 mg i.v. o 500 mg per via orale due volte al giorno per 10 giorni (563 pazienti). L'efficacia della levofloxacina è stata valutata dopo 10-14 giorni, e il grado di eradicazione batteriologica è, a seconda del patogeno: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

L'efficacia e la sicurezza di levofloxacina nel trattamento è stata valutata nel corso di un corso di 10 giorni di trattamento levofloxacina alla dose di 250 mg per via orale una volta al giorno in 285 pazienti con infezioni del tratto urinario non complicate infezioni complicate del tratto urinario e pielonefrite acuta (10 giorni regime di dosaggio), infezioni delle vie urinarie complicate percorsi (da lieve a moderata gravità) e pielonefrite acuta (gravità da lieve a moderata) in uno studio clinico multicentrico randomizzato, in doppio cieco Vania. L'efficacia microbiologica, misurata dall'eradicazione batteriologica di microrganismi, era approssimativamente del 93%.

L'efficacia della levofloxacina nelle lesioni infettive della pelle e delle strutture cutanee è stata studiata in uno studio comparativo randomizzato aperto che includeva 399 pazienti trattati con levofloxacina alla dose di 750 mg / die (cioè, per via orale) o un farmaco di riferimento per (10 ± 4.7) giorni. Manipolazioni chirurgiche in infezioni complicate (escissione di tessuto morto e drenaggio) poco prima o durante la terapia antibatterica (come parte della terapia di combinazione) sono state eseguite nel 45% dei pazienti trattati con levofloxacina e nel 44% dei pazienti nel gruppo di confronto. Tra i pazienti che erano sotto osservazione per 2-5 giorni dopo la fine della terapia farmacologica, l'effetto clinico era 116/138 (84,1%) nel gruppo trattato con levofloxacina e 106/132 (80,3%) nel gruppo di confronto.

L'efficacia della levofloxacina è stata anche dimostrata in uno studio multicentrico randomizzato in aperto nel trattamento della polmonite nosocomiale e in uno studio multicentrico randomizzato in doppio cieco nel trattamento della prostatite batterica cronica.

L'effetto clinico della levofloxacina sotto forma di gocce oculari dello 0,5% in studi multicentrici randomizzati controllati in doppio cieco nel trattamento della congiuntivite batterica è stato del 79% alla fine del trattamento (6-10 giorni). Il grado di eradicazione microbiologica ha raggiunto il 90%.

Assorbimento. Dopo che l'ingestione è stata rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale, la biodisponibilità assoluta delle compresse da 500 mg e 750 mg di levofloxacina è del 99%. Cmax Raggiunto dopo 1-2 ore. Se assunto contemporaneamente al cibo, il tempo per raggiungere C aumenta leggermente.max (per 1 ora) e leggermente ridotto Cmax (del 14%), quindi la levofloxacina può essere somministrata indipendentemente dal pasto. Dopo somministrazione endovenosa di una dose singola a volontari sani alla dose di 500 mg (infusione superiore a 60 minuti) Cmax era (6,2 ± 1) μg / ml, con una dose di 750 mg (infusione per 90 minuti) - (11,5 ± 4) μg / ml. La farmacocinetica di levofloxacina è lineare e prevedibile con somministrazione orale e endovenosa singola e ripetuta. Una concentrazione plasmatica costante viene raggiunta dopo 48 ore con una dose di 500-750 mg una volta al giorno. Con somministrazione ripetuta a volontari sani del valore di Cmax costituito: quando somministrato per via orale 500 mg / die - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / die - (8,6 ± 1,9) μg / ml; con somministrazione endovenosa di 500 mg / die - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / die - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Il profilo di concentrazione plasmatica di levofloxacina dopo l'iniezione endovenosa è simile a quello dopo somministrazione orale in una dose equivalente.

Distribuzione. V mediod fa 74-112 l dopo introduzioni singole e ripetute di dosi di 500 e 750 mg. È ampiamente distribuito nei tessuti del corpo, penetra bene nel tessuto dei polmoni (la concentrazione nei polmoni è 2-5 volte superiore alla concentrazione nel plasma). In vitro nell'intervallo di concentrazioni corrispondenti a valori clinici (1-10 μg / ml), il legame alle proteine ​​plasmatiche (principalmente albumina) è del 24-38% e non dipende dalla concentrazione di levofloxacina.

Metabolismo ed escrezione. Stereochimicamente stabile nel plasma e nelle urine, non convertito nel suo enantiomero, D-ofloxacina. Nel corpo non è praticamente metabolizzato. Excreted principalmente invariato nelle urine (circa l'87% della dose entro 48 ore), quantità minori - con feci (meno del 4% in 72 ore). Meno del 5% è determinato nelle urine sotto forma di metaboliti (desmetil, ossido nitrico), con una leggera attività farmacologica specifica.

Terminal T1/2 da plasma fa 6-8 h dopo iniezioni singole o ripetute in o in / in. Cl totale è 144-226 ml / min, Cl renale è 96-142 ml / min, l'escrezione viene eseguita mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. L'uso simultaneo di cimetidina o probenecid porta ad una diminuzione della Cl renale, rispettivamente, del 24 e del 35%, che indica la secrezione di levofloxacina per le sezioni dei tubuli prossimali. I cristalli di levofloxacina non sono stati rilevati nelle urine appena raccolte.

Gruppi di pazienti speciali

Età, sesso, razza. La farmacocinetica di levofloxacina è indipendente dall'età, dal sesso e dalla razza dei pazienti.

Dopo somministrazione di 500 mg per via orale a volontari maschi sani T1/2 una media di 7,5 ore rispetto a 6,1 ore per le donne; le differenze erano correlate alle peculiarità dello stato della funzione renale negli uomini e nelle donne e non avevano alcun significato clinico.

Le caratteristiche della farmacocinetica, a seconda della razza, sono state studiate mediante un'analisi di covarianza dei dati di 72 soggetti: 48 - caucasici e 24 - altri; non sono state riscontrate differenze in termini di spazio totale e volume di distribuzione.

Vecchiaia La farmacocinetica di levofloxacina nei pazienti anziani non presenta differenze significative se si tiene conto delle differenze individuali nei valori di clearance della creatinina. Dopo una singola dose orale di 500 mg di levofloxacina T1/2 in pazienti anziani sani (66-80 anni), era di 7,6 ore rispetto a 6 ore nei pazienti più giovani; le differenze sono dovute alla variabilità della funzione renale e non sono clinicamente significative. Non è richiesto un aggiustamento della dose nei pazienti anziani.

Insufficienza renale. Pazienti con funzionalità renale compromessa (Cl creatinina 0,1% nei pazienti trattati con levofloxacina (N = 7537). Le reazioni avverse più comuni (≥3%) sono state nausea, cefalea, diarrea, insonnia, stitichezza e capogiri.

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: mal di testa (6%), vertigini (3%), insonnia 1 (4%); 0,1-1% - ansia, agitazione, confusione, depressione, allucinazioni, incubi 1, disturbi del sonno 1, anoressia, sogni insoliti 1, tremore, convulsioni, parestesia, vertigini, ipertensione, ipercinesia, compromissione della coordinazione motoria, sonnolenza 1, svenimenti.

Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue: 0,1-1% - anemia, aritmia, palpitazioni, arresto cardiaco, tachicardia sopraventricolare, flebite, epistassi, trombocitopenia, granulocitopenia.

Da parte del sistema respiratorio: mancanza di respiro (1%).

Da parte del tubo digerente: nausea (7%), diarrea (5%), stitichezza (3%), dolore addominale (2%), dispepsia (2%), vomito (2%); 0,1-1% - gastrite, stomatite, pancreatite, esofagite, gastroenterite, glossite, colite pseudomembranosa, disfunzione epatica, aumento degli enzimi epatici, elevata fosfatasi alcalina.

Dal sistema genito-urinario: vaginite 2 (1%); 0,1-1%: compromissione della funzione renale, insufficienza renale acuta, candidosi genitale.

Da parte del sistema muscolo-scheletrico: 0,1-1% - artralgia, tendinite, mialgia, dolore nei muscoli scheletrici.

Sulla parte della pelle: rash (2%), prurito (1%); 0,1-1% - reazioni allergiche, edema (1%), orticaria.

Altri: candidosi (1%), reazione al sito di iniezione endovenosa (1%), dolore toracico (1%); 0,1-1%: iperglicemia / ipoglicemia, iperkaliemia.

Negli studi clinici, quando si utilizzavano dosi multiple, sono stati osservati disturbi oftalmici, tra cui cataratta e opacizzazione a punti multipli del cristallino, in pazienti sottoposti a trattamento con fluorochinoloni, inclusa levofloxacina. La relazione tra questi fenomeni e il ricevimento di farmaci non è stata stabilita.

2 N = 3758 (donne)

È impossibile stimare in modo affidabile la frequenza dello sviluppo di questi fenomeni e la relazione causale con l'uso di droghe, perché i messaggi vengono ricevuti spontaneamente da una popolazione di una dimensione non specificata.

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: segnalazioni individuali di encefalopatia, anomalie EEG, neuropatia periferica (può essere irreversibile), psicosi, paranoia, segnalazioni individuali di tentativi di suicidio e pensieri suicidi, uveite, deficit visivo (inclusa diplopia, diminuzione acuità visiva, visione offuscata, scotoma), perdita dell'udito, tinnito, parosmia, anosmia, perdita del gusto, perversione del gusto, disfonia, esacerbazione della miastenia grave, pseudotumore del cervello.

Dal momento che il sistema cardiovascolare e il sangue: segnalazioni individuali di torsione di punta, prolungamento dell'intervallo QT, tachicardia, vasodilatazione, aumento dell'INR, prolungamento del PV, pancitopenia, anemia aplastica, leucopenia, anemia emolitica, eosinofilia.

Da parte degli organi dell'apparato digerente: insufficienza epatica (compresi casi fatali), epatite, ittero.

Da parte del sistema muscolo-scheletrico: rottura del tendine, danno muscolare, inclusa rottura, rabdomiolisi.

Sulla parte della pelle: eruzione bollosa, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, reazioni di fotosensibilità / fototossicità.

Reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilità (a volte fatali), incluso reazioni anafilattiche / anafilattoidi, shock anafilattico, angioedema, malattia da siero; segnalazioni individuali di polmonite allergica.

Altri: vasculite leucocitoclastica, aumento dell'attività degli enzimi muscolari, ipertermia, insufficienza multiorganica, nefrite interstiziale.

Quando si utilizzava levofloxacina sotto forma di gocce oculari dello 0,5%, gli effetti osservati più frequentemente erano: 1-3% - diminuzione transitoria della vista, bruciore transitorio, dolore o disagio nell'occhio, sensazione di corpo estraneo nell'occhio, febbre, mal di testa, faringite, fotofobia; ®

Levofloxacina: istruzioni per l'uso

struttura

principio attivo: levofloxacin (sotto forma di levofloxacin emiidrato) - 250 mg.

Eccipienti, lattosio monoidrato, povidone (E - 1201), biossido di silicio colloidale anidro, calcio stearato (E - 470), fecola di patate.

La composizione del guscio di una capsula di gelatina dura: gelatina, glicerina, acqua purificata, biossido di titanio, sodio lauril solfato, giallo chinolina (E-104), giallo "tramonto" (E-110).

descrizione

capsule di gelatina dura, di colore giallo, numero 0. Il contenuto delle capsule è una miscela di polvere e granuli dal giallo chiaro al giallo. È consentita la presenza di tenute della massa della capsula sotto forma di una colonna o compressa, che vengono schiacciate quando vengono premute con un'asta di vetro.

Azione farmacologica

Droga antimicrobica dal gruppo dei fluorochinoloni. Possiede un'ampia gamma di azione antibatterica (battericida).

Il farmaco è attivo contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi:

- Batteri Gram-positivi aerobi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridus, campagne di viridus, campagne di viridus, campagne di viridus, Streptococcus pyogenes.

- Aerobici gram-negativi: Acinetobacter spp (compresi Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacillus Actinobacilus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, corrodens Eikenella, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus Ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (compresa Serratia marcescens);

batteri gram-positivi anaerobici: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

- parassiti intracellulari: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

farmacocinetica

La levofloxacina è rapidamente e quasi completamente assorbita dopo somministrazione orale, la sua biodisponibilità è del 99%. L'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e sulla completezza dell'assorbimento. La concentrazione massima di levofloxacina nel plasma sanguigno raggiunge 2,8 μg / ml 1-2 ore dopo l'ingestione in una dose di 250 mg. Excreted principalmente dai reni tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. L'emivita è di 7-8 ore; può aumentare nei pazienti con insufficienza renale. Il farmaco raggiunge una concentrazione terapeutica in quasi tutti i tessuti e fluidi biologici del corpo.

Associazione alle proteine ​​plasmatiche - 30-40%. Penetra nei tessuti e organi: polmoni, mucosa bronchiale, espettorato, organi del sistema urogenitale, tessuto osseo, fluido cerebrospinale, la prostata, leucociti polimorfonucleati, macrofagi alveolari.

Nel fegato, una piccola porzione è ossidata e / o deacetilata. Excreted principalmente dai reni tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo somministrazione orale, circa l'87% della dose accettata viene escreto nelle urine invariate entro 48 ore.Nel 4% delle feci è stato rilevato nelle feci.In caso di insufficienza renale, una diminuzione della clearance del farmaco e la sua escrezione attraverso i reni dipendono dal grado di clearance della creatinina.

Indicazioni per l'uso

- sinusite acuta, otite media, causata da Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

- esacerbazione della bronchite cronica associata a infezione batterica (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

- infezioni non complicate della pelle e dei tessuti molli (da lieve a moderata gravità), inclusi ascesso, flemmone, foruncolo, impetigine, piodermite, infezioni da ferite causate da Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes;

- infezioni del tratto urinario non complicato (gravità da lieve a moderata) causate da Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

- infezioni complicate delle vie urinarie e dei reni (gravità lieve e moderata) causate da Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

- prostatite batterica cronica causata da Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

- pielonefrite acuta (gravità da lieve a moderata) causata da Escherichia coli.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla levofloxacina o ad altri chinoloni; epilessia; lesioni del tendine associate a una storia di chinoloni; insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 50 ml / min), deficienza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, emodialisi, gravidanza, allattamento, bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età.

Periodo di gravidanza e allattamento

Dosaggio e somministrazione

La levofloxacina viene somministrata per via orale, la dose viene stabilita tenendo conto della natura e della gravità dell'infezione, nonché della sensibilità del patogeno sospetto. Le capsule non vengono masticate, lavate con una quantità sufficiente di liquido (da 0,5 a 1 tazza), prima dei pasti o in qualsiasi momento tra un pasto e l'altro. La dose abituale di levofloxacina per gli adulti è di 250-500 mg ogni 24 ore.La durata del trattamento dipende dal decorso della malattia e non deve superare i 14 giorni.

Il seguente regime posologico è raccomandato per i pazienti con funzionalità renale normale o moderatamente ridotta (clearance della creatinina> 50 ml / min):

sinusite (infiammazione dei seni paranasali) - 2 capsule 1 volta al giorno, per 10-14 giorni;

esacerbazione della bronchite cronica - 1 o 2 capsule 1 volta al giorno, per 7-10 giorni;

polmonite acquisita in comunità - 2 capsule 1-2 volte al giorno, per 7-14 giorni.

infezioni del tratto urinario non complicate - 1 capsula 1 volta al giorno, per 3 giorni;

infezioni complicate del tratto urinario, tra cui pielonefrite - 1 capsula 1 volta al giorno, per 7-10 giorni;

prostatite - da 2 capsule 1 volta al giorno, per 28 giorni;

infezioni della pelle e dei tessuti molli: 1 o 2 capsule 1-2 volte al giorno, per 7-14 giorni.

La levofloxacina viene escreta principalmente attraverso i reni, pertanto, nel trattamento di pazienti con funzionalità renale compromessa, così come durante l'emodialisi o la dialisi peritoneale ambulatoriale permanente (CAPD), il farmaco non deve essere usato. Non è richiesto un aggiustamento della dose in pazienti con funzionalità epatica compromessa, poiché la levofloxacina è leggermente metabolizzata nel fegato. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti anziani con funzionalità renale normale.

È necessario osservare rigorosamente il regime di dosaggio raccomandato. Si raccomanda l'uso del farmaco per continuare per 2-3 giorni dopo la normalizzazione della temperatura corporea. Interruzione indipendente o interruzione anticipata del trattamento farmacologico è inaccettabile.

Effetti collaterali

Reazioni allergiche: a volte - prurito e arrossamento della pelle; Raramente, reazioni anafilattiche e anafilattoidi (manifestate da sintomi come orticaria, gonfiore del viso, fotosensibilizzazione, molto raramente, un improvviso calo della pressione sanguigna e shock, in alcuni casi, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) ed eritema multiforme essudativo.

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: a volte - mal di testa, vertigini, stanchezza, gusto alterato e sensibilità tattile; raramente, parestesie nelle mani, tremori, irrequietezza, stati di paura, convulsioni, convulsioni e confusione; molto raramente - disturbi della vista e dell'udito, alterazione del gusto e dell'olfatto, ridotta sensibilità tattile, compromissione della concentrazione, reazioni psicotiche come allucinazioni e depressioni, compromissione della coordinazione (compresa la deambulazione), crisi epilettiche (nei pazienti sensibili).

Da parte del sistema digestivo: spesso - nausea, diarrea (in casi molto rari di sangue, che può essere un segno di infiammazione dell'intestino o colite pseudomembranosa), a volte - perdita di appetito, vomito, dolore addominale, disturbi digestivi; raramente, secchezza delle fauci, emorragia gastrointestinale; molto raramente - disfunzione epatica (epatite, colelitiasi).

Dal lato degli organi che formano il sangue: a volte - eosinofilia, leucopenia; raramente - neutropenia, trombocitopenia (aumento della tendenza a emorragia o sanguinamento); molto raramente - agranulocitosi pronunciata (accompagnata da febbre persistente o ricorrente, infiammazione delle tonsille e persistente deterioramento della salute); in alcuni casi - anemia emolitica, pancitopenia.

Dal momento che il sistema cardiovascolare: raramente - tachicardia, ipotensione e ipertensione; frequenza non nota - frequenza cardiaca anormalmente rapida, frequenza cardiaca irregolare pericolosa per la vita, variazioni della frequenza cardiaca (il cosiddetto prolungamento dell'intervallo QT), confermate su un ECG.

Da parte del sistema muscoloscheletrico: raramente - lesioni dei tendini (comprese le tendiniti), dolori articolari e muscolari; molto raramente - rottura del tendine di Achille (può essere bilaterale e manifestarsi entro 48 ore dall'inizio del trattamento), debolezza muscolare (è di particolare importanza per i pazienti con miastenia); in alcuni casi - rabdomiolisi.

Da parte del sistema urogenitale: a volte - vaginite, molto raramente - deterioramento della funzionalità renale fino all'insufficienza renale acuta (ad esempio, a causa di reazioni allergiche - nefrite interstiziale).

Altri a volte - astenia, aumento della sudorazione; molto raramente - ipoglicemia, febbre, polmonite allergica, vasculite.

Indicatori di laboratorio: a volte - aumentata attività di ALT, AST, aumento dei livelli sierici di creatinina; raramente, un aumento di LDH, un aumento o diminuzione del glucosio.

overdose

Sintomi: confusione, vertigini e convulsioni convulsioni, nausea, lesioni erosive delle mucose.

Trattamento: la terapia sintomatica (non esiste un antidoto specifico), non viene eliminata con la dialisi. L'ECG deve essere monitorato. A causa del possibile allungamento dell'intervallo QT.

Interazione con altri farmaci

La levofloxacina, come altri fluorochinoloni, deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono farmaci con un noto fattore di rischio per il prolungamento dell'intervallo QT (ad esempio farmaci antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, antipsicotici).

Quando il trattamento combinato con fenbufenom e farmaci antinfiammatori non steroidei simili ad esso, teofillina, il farmaco può abbassare la soglia di prontezza convulsiva.

Sucralfato, sali di ferro e magnesio o alluminio contenenti agenti antiacidi riducono l'effetto della levofloxacina (l'intervallo tra le dosi di farmaci deve essere di almeno 2 ore).

Con l'uso simultaneo di warfarin, il tempo di protrombina e il rischio di aumento del sanguinamento (è necessario un attento monitoraggio dell'INR, tempo di protrombina e altri indicatori di coagulazione, nonché il monitoraggio dei possibili segni di sanguinamento).

La clearance della levofloxacina viene leggermente rallentata dall'azione di cimetidina e probenecid. La levofloxacina causa un leggero aumento di T1/2 ciclosporina dal plasma sanguigno.

I glucocorticoidi aumentano il rischio di rottura del tendine (specialmente in età avanzata).

L'alcol può aumentare gli effetti collaterali del sistema nervoso centrale (vertigini, intorpidimento, sonnolenza).

Nei pazienti con diabete che assumono agenti ipoglicemici orali o insulina, durante il trattamento con levofloxacina, sono possibili stati ipo e iperglicemici (si raccomanda un attento monitoraggio della glicemia).

Impatto sui risultati degli studi di laboratorio e diagnostici:

Nei pazienti che assumono levofloxacina, la determinazione degli oppiacei nelle urine può dare risultati falsi positivi. Potrebbe essere necessario confermare i risultati positivi dell'analisi per la presenza di oppiacei con metodi più specifici.

La levofloxacina può inibire la crescita del micobatterio tubercolare e dare un risultato falso negativo della diagnosi batteriologica della tubercolosi.

Caratteristiche dell'applicazione

È necessario intervistare il paziente se ha un disturbo del ritmo cardiaco congenito o acquisito (confermato sull'ECG del cuore); uno squilibrio della composizione elettrolitica del sangue, in particolare bassi livelli di potassio o magnesio nel sangue; ritmo lento del cuore (la cosiddetta bradicardia); cuore debole (insufficienza cardiaca); una storia di attacco cardiaco (infarto del miocardio) o assunzione di altri farmaci che possono portare a cambiamenti patologici nell'ECG.

L'insolazione dovrebbe essere evitata durante il trattamento farmacologico. Si raccomanda che i pazienti che assumono levofloxacina bevano abbastanza liquido per evitare la cristalluria.

Le capsule di levofloxacina non possono essere utilizzate per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età a causa della probabilità di danni alla cartilagine articolare.

Precauzioni di sicurezza

Prestare attenzione durante l'uso di fluorochinoloni, inclusa levofloxacina, in pazienti con fattori di rischio noti per il prolungamento dell'intervallo QT:

- sindrome del QT lungo congenita;

- uso concomitante di farmaci noti per prolungare l'intervallo QT (ad esempio farmaci antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, antipsicotici);

- disturbi elettrolitici, ipopotassiemia non reversibile, ipomagnesiemia;

- malattie cardiache (ad esempio insufficienza cardiaca, infarto miocardico, bradicardia).

Nel trattamento di pazienti anziani, si deve tenere presente che i pazienti in questo gruppo spesso soffrono di funzionalità renale compromessa e la clearance della creatinina deve essere controllata.

Usare con cautela nei pazienti con precedenti danni cerebrali (ictus o lesioni gravi) a causa della possibilità di convulsioni.

Reazioni psicotiche sono state riportate in pazienti trattati con chinoloni, inclusa levofloxacina, compreso il comportamento suicidario, anche da una singola dose di levofloxacina. Nel caso di tali reazioni, l'uso di levofloxacina deve essere interrotto e devono essere prese misure appropriate. Bisogna fare attenzione quando si usa la levofloxacina in pazienti psicotici o in pazienti con una storia di malattia mentale.

Quando si usa il farmaco in pazienti con diabete mellito che stanno contemporaneamente assumendo agenti ipoglicemici orali (insulina o glibenclamide), si deve tenere presente che la levofloxacina può causare ipoglicemia.

Per evitare danni alla pelle (fotosensibilizzazione), si consiglia ai pazienti di non sottoporsi a radiazioni ultraviolette solari o artificiali (ad esempio, esposizione prolungata alla luce solare diretta o visitare un lettino abbronzante), quando compaiono effetti fototossici (eruzione cutanea), interrompere il trattamento con il farmaco.

Emolisi di eritrociti può svilupparsi in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Se manifesta diarrea grave e persistente con o senza miscela di sangue, deve informare il medico. La diarrea può essere la causa di enterocolite causata dalla terapia antibiotica. Se si sospetta una colite pseudomembranosa, il farmaco deve essere interrotto immediatamente e deve essere iniziato un trattamento appropriato. In questo caso, non è possibile utilizzare farmaci che inibiscono la motilità intestinale.

I pazienti anziani sono più inclini alle tendiniti. Raramente osservato nel trattamento della tendinite da levofloxacina (principalmente infiammazione del tendine di Achille) può portare alla rottura del tendine negli anziani. Se si sospetta una tendinite, il farmaco deve essere interrotto e deve iniziare il trattamento del tendine interessato, assicurandosi che sia immobilizzato.

È probabile che il trattamento con glucorticosteroidi ("preparati a base di cortisone") aumenti il ​​rischio di rottura del tendine.

La levofloxacina deve essere usata con cautela nei pazienti con miastenia.

L'alcool dovrebbe essere evitato durante il trattamento.

Impatto sulla capacità di guidare un'auto e altri meccanismi potenzialmente pericolosi: per il periodo di trattamento, è necessario abbandonare la guida e meccanismi potenzialmente pericolosi a causa del possibile verificarsi di vertigini, sonnolenza, rigidità e disturbi visivi, che possono portare a una reazione psicomotoria più lenta e diminuzione della capacità di concentrazione di attenzione.

Modulo di rilascio

10 capsule in un blister; 1 confezione di un blister insieme alle istruzioni per l'uso in un pacchetto.

Condizioni di conservazione

In un posto protetto da umidità e luce a una temperatura non superiore a 25 ° C.

Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Periodo di validità

Non utilizzare oltre la data di scadenza stampata sulla confezione.

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