Principale Anatomia

Levofloxacina - istruzioni ufficiali per l'uso

ISTRUZIONI
sull'uso medico del farmaco

Numero di registrazione:

Nome commerciale del farmaco: Levofloxacina.

Nome internazionale non proprietario:

Forma di dosaggio:

ingredienti:

Descrizione:
Compresse rivestite con film di colore giallo, rotonde, a forma di biconvessa. Nella sezione trasversale, sono visibili due strati.

Gruppo farmacoterapeutico:

Codice ATX: [J01MA12].

Proprietà farmacologiche
farmacodinamica
La levofloxacina è un farmaco antibatterico sintetico ad ampio spettro del gruppo dei fluorochinoloni contenenti levofloxacina come principio attivo - l'isomero levototatory ofloxacin. La levofloxacina blocca la girasi del DNA, viola il supercoiling e il cross-linking delle rotture del DNA, inibisce la sintesi del DNA, provoca profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e nelle membrane.
La levofloxacina è attiva contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi, sia in vitro che in vivo.
Aerobici gram-positivi microrganismi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulasi negativi methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococchi Gruppo C e G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, streptococchi viridans peni-S / R.
Occhiali aerobici Haeman Jurgeni, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
microrganismi anaerobi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, veillonella spp.
Altri microrganismi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tubercolosi, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

farmacocinetica
La levofloxacina è rapidamente e quasi completamente assorbita dopo somministrazione orale. L'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e sulla completezza dell'assorbimento. La biodisponibilità di 500 mg di levofloxacina dopo somministrazione orale è quasi del 100%. Dopo somministrazione di una singola dose di 500 mg di concentrazione massima levofloxacina è 5,2-6,9 g / ml, tempo di massima concentrazione - 1,3 ore, emivita -. 8,6 ore.
Comunicazione con proteine ​​del plasma - 30-40%. Penetra nei tessuti e organi: polmoni, mucosa bronchiale, espettorato, organi del sistema urogenitale, tessuto osseo, fluido cerebrospinale, la prostata, leucociti polimorfonucleati, macrofagi alveolari.
Nel fegato, una piccola porzione è ossidata e / o deacetilata. Excreted principalmente dai reni tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo somministrazione orale, circa l'87% della dose accettata viene escreta nelle urine invariate entro 48 ore, meno del 4% nelle feci entro 72 ore.

Indicazioni per l'uso
malattie infettive e infiammatorie causate da sensibili sinusite acuta mikroorganizmami-, esacerbazioni acute di bronchite cronica, polmonite comunitaria, infezioni del tratto urinario (incluso pielonefrite), infezioni del tratto urinario non complicate, prostatite, infezioni della pelle e dei tessuti molli, setticemia / batteriemia associati alla suddetta indicazioni, infezione intra-addominale.

Controindicazioni

  • ipersensibilità alla levofloxacina o ad altri chinoloni;
  • insufficienza renale (con clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min a causa dell'impossibilità di dosare questa forma di dosaggio);
  • epilessia;
  • lesioni del tendine nei chinoloni precedentemente trattati;
  • infanzia e adolescenza (fino a 18 anni);
  • gravidanza e allattamento.

    Con cura
    Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti anziani a causa della elevata probabilità di avere una concomitante riduzione della funzione renale, la carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

    Dosaggio e somministrazione
    Il farmaco viene assunto per via orale una o due volte al giorno. Compresse sono non masticare e bere quantità sufficiente di liquido (dallo 0,5 all'1 tazza) possono essere prelevati prima dei pasti o tra i pasti. Le dosi sono determinati dalla natura e dalla gravità dell'infezione e la sensibilità del presunto patogeno.
    Pazienti con funzionalità renale normale o moderatamente ridotta (clearance della creatinina> 50 ml / min.) Si raccomanda il seguente regime posologico:
    Sinusite: 500 mg 1 volta al giorno - 10-14 giorni.
    Esacerbazione della bronchite cronica: 250 mg o 500 mg 1 volta al giorno -7-10 giorni.
    Polmonite acquisita in comunità: 500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni.
    Infezioni del tratto urinario non complicato: 250 mg 1 volta al giorno - 3 giorni.
    Prostatite: 500 mg - 1 volta al giorno - 28 giorni.
    Infezioni complicate del tratto urinario, inclusa la pielonefrite: 250 mg 1 volta al giorno - 7-10 giorni.
    Infezioni della pelle e dei tessuti molli: 250 mg una volta al giorno o 500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni.
    Setticemia / batteriemia: 250 mg o 500 mg 1-2 volte al giorno - 10-14 giorni.
    infezioni intra-addominale: 250 mg o 500 mg 1 volta al giorno -7-14 giorni (in combinazione con agenti antibatterici che agiscono sulla flora anaerobica).
    Dopo l'emodialisi o la dialisi peritoneale ambulatoriale permanente, non sono richieste ulteriori dosi.
    In violazione della funzione epatica non è necessaria una selezione speciale di dosi, poiché la levofloxacina viene metabolizzata nel fegato solo in misura non significativa.
    Come con altri antibiotici, il trattamento con compresse di levofloxacina 250 mg e 500 mg si raccomanda di continuare per almeno 48-78 ore dopo la normalizzazione della temperatura corporea o di laboratorio confermata dopo il recupero.

    Effetti collaterali
    La frequenza di un particolare effetto collaterale è determinata utilizzando la seguente tabella:

    Reazioni allergiche:
    A volte: prurito e arrossamento della pelle.
    Raramente: general reazioni di ipersensibilità (anafilattiche e reazione anafilattica) con sintomi quali orticaria, broncocostrizione e possibilmente - grave soffocamento.
    In casi molto rari: la pelle e le membrane mucose edema (ad esempio, viso e della gola), un calo improvviso della pressione sanguigna e shock; aumento della sensibilità alla luce solare e raggi UV (vedi "precauzioni."); polmonite allergica; vasculite.
    In alcuni casi: grave rash sulla pelle con la formazione di vesciche, come la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) ed eritema multiforme essudativo. Le reazioni generali di ipersensibilità possono talvolta essere precedute da reazioni cutanee più leggere. Le suddette reazioni possono svilupparsi già dopo la prima dose in pochi minuti o ore dopo la somministrazione del farmaco.

    Dal sistema digestivo:
    Spesso: nausea, diarrea, aumento dell'attività degli enzimi epatici (ad esempio alanina aminotransferasi e aspartato aminotransferasi).
    A volte: perdita di appetito, vomito, dolore addominale, disturbi digestivi.
    Raramente: diarrea mescolata con sangue, che in casi molto rari può essere un segno di infiammazione dell'intestino e persino colite pseudomembranosa (vedere "Istruzioni speciali").

    Da un metabolismo:
    Molto raramente: una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue, che è di particolare importanza per i pazienti affetti da diabete mellito; possibili segni di ipoglicemia: aumento dell'appetito, nervosismo, sudorazione, tremori. L'esperienza con altri chinoloni suggerisce che possono causare esacerbazione della porfiria nei pazienti già affetti da questa malattia. Un effetto simile non è escluso quando si usa il farmaco levofloxacina.

    Dal sistema nervoso:
    A volte: mal di testa, vertigini e / o intorpidimento, sonnolenza, disturbi del sonno.
    Raramente: ansia, parestesie nelle mani, tremori, reazioni psicotiche come allucinazioni e depressioni, stato di agitazione, convulsioni e confusione.
    Molto raramente: disturbi della vista e dell'udito, alterazione del gusto e dell'olfatto, diminuzione della sensibilità tattile.

    Dal momento che il sistema cardiovascolare:
    Raramente: palpitazioni cardiache, bassa pressione sanguigna.
    Molto raramente: collasso vascolare (shock).
    In alcuni casi: prolungamento dell'intervallo Q-T.

    Dal sistema muscolo-scheletrico:
    Raramente: lesioni tendinee (inclusi tendiniti), dolori articolari e muscolari.
    Molto raramente: rottura del tendine (per esempio, tendine di Achille); questo effetto indesiderato può manifestarsi entro 48 ore dall'inizio del trattamento e può essere bilaterale (vedere "Istruzioni speciali"); debolezza muscolare, che è di particolare importanza per i pazienti con sindrome bulbare.
    In alcuni casi: danno muscolare (rabdomiolisi).

    Dal sistema urinario:
    Di rado: aumento di livello di bilirubin e creatinine in siero di sangue.
    Molto rari: deterioramento della funzione renale fino a insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale.

    Dal lato degli organi che formano il sangue:
    A volte: un aumento del numero di eosinofili, una diminuzione del numero di leucociti.
    Raramente: neutropenia; trombocitopenia, che può essere accompagnata da un aumento del sanguinamento.
    Molto raramente: agranulocitosi e sviluppo di infezioni gravi (febbre persistente o ricorrente, deterioramento del benessere).
    In alcuni casi: anemia emolitica; pancitopenia.

    Altri effetti collaterali:
    A volte: debolezza generale.
    Molto raro: febbre.
    Qualsiasi terapia antibiotica può causare cambiamenti nella microflora, che è normalmente presente nell'uomo. Per questo motivo, può verificarsi una maggiore riproduzione di batteri e funghi resistenti all'antibiotico utilizzato, che in rari casi può richiedere un trattamento aggiuntivo.

    overdose
    I sintomi di un sovradosaggio di levofloxacina si manifestano a livello del sistema nervoso centrale (confusione, vertigini, compromissione della coscienza e convulsioni di episodi del tipo di epipadia). Inoltre, possono verificarsi disturbi gastrointestinali (ad esempio nausea) e lesioni erosive delle mucose, prolungamento dell'intervallo Q-T.
    Il trattamento dovrebbe essere sintomatico. La levofloxacina non viene eliminata mediante dialisi (emodialisi, dialisi peritoneale e dialisi peritoneale permanente). Non esiste un antidoto specifico.

    Interazione con altri farmaci
    Ci sono segnalazioni di una diminuzione pronunciata della soglia di prontezza convulsiva con l'uso simultaneo di chinoloni e sostanze, che a loro volta possono abbassare la soglia cerebrale di prontezza convulsa. Allo stesso modo, questo vale anche per l'uso simultaneo di chinoloni e teofillina.
    L'azione del farmaco Levofloxacina è significativamente indebolita se utilizzata con sucralfato. La stessa cosa accade con l'uso simultaneo di agenti antiacidi contenenti magnesio o alluminio, così come i sali di ferro. La levofloxacina deve essere assunta non meno di 2 ore prima o 2 ore dopo aver preso questi fondi. Nessuna interazione con il carbonato di calcio è stata identificata.
    Con l'uso simultaneo di antagonisti della vitamina K, è necessario il controllo del sistema di coagulazione del sangue.
    Il ritiro (clearance renale) della levofloxacina è leggermente rallentato dall'azione della cimetidina e del probenicide. Va notato che questa interazione non ha quasi alcun significato clinico. Tuttavia, con l'uso simultaneo di farmaci come il probenicide e la cimetidina, bloccando una determinata via di escrezione (secrezione canalicolare), il trattamento con levofloxacina deve essere effettuato con cautela. Questo vale soprattutto per i pazienti con funzionalità renale limitata.
    La levofloxacina aumenta leggermente l'emivita della ciclosporina.
    L'assunzione di glucocorticosteroidi aumenta il rischio di rottura del tendine.

    Istruzioni speciali
    La levofloxacina non può essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti a causa della probabilità di danni alla cartilagine articolare.
    Quando si trattano pazienti con età senile, si deve tenere presente che i pazienti in questo gruppo spesso soffrono di funzionalità renale compromessa (vedere la sezione "Dosaggio e somministrazione").
    Nella polmonite grave causata da pneumococchi, la levofloxacina può non produrre un effetto terapeutico ottimale. Le infezioni ospedaliere causate da alcuni patogeni (P. aeruginosa) possono richiedere un trattamento combinato.
    Durante il trattamento con Levofloxacina, si può sviluppare un attacco convulsivo in pazienti con precedenti danni cerebrali causati, ad esempio, da ictus o lesioni gravi.
    Nonostante il fatto che si osservi una fotosensibilizzazione quando la levofloxacina è usata molto raramente, per evitare questo, si sconsiglia ai pazienti di essere esposti senza particolari esigenze di forti radiazioni solari o artificiali dei raggi ultravioletti.
    Se sospetti una colite pseudomembranosa, dovresti immediatamente annullare la levofloxacina e iniziare un trattamento appropriato. In tali casi, non è possibile utilizzare farmaci che inibiscono la motilità intestinale.
    Raramente osservato nel trattamento della tendinite da levofloxacina (principalmente infiammazione del tendine di Achille) può portare alla rottura del tendine. I pazienti anziani sono più inclini alle tendiniti. È probabile che il trattamento con glucocorticosteroidi aumenti il ​​rischio di rottura del tendine. Se si sospetta una tendinite, interrompere immediatamente il trattamento con Levofloxacina e iniziare un trattamento appropriato per il tendine interessato.
    I pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (un disturbo metabolico ereditario) possono rispondere ai fluorochinoloni distruggendo i globuli rossi (emolisi). A questo proposito, il trattamento di tali pazienti con levofloxacina deve essere effettuato con molta cautela.
    Gli effetti collaterali di Levofloxacina, come vertigini o intorpidimento, sonnolenza e disturbi visivi (vedere anche la sezione "Effetti collaterali"), possono compromettere la reattività e la concentrazione. (ad esempio, durante la guida, durante la manutenzione di macchine e meccanismi, quando si lavora in una posizione instabile).

    Modulo di rilascio
    Compresse rivestite con film su 250 mg e 500 mg. Su 5 o 10 targhe in imballaggio di cella planimetric o un vaso di plastica.
    Per il dosaggio di 250 mg: 1 blister o 1 vasetto insieme alle istruzioni per l'uso sono posti in un pacchetto di cartone.
    Per il dosaggio di 500 mg: 1 o 2 blister o 1 vaso insieme con le istruzioni per l'uso sono posti in un pacchetto di cartone.

    Condizioni di conservazione
    Elenco B. In un posto secco, scuro a una temperatura non più in alto che 25 ° C.
    Tenere lontano dalla portata dei bambini.

    Periodo di validità
    2 anni.
    Non usare dopo la data di scadenza.

    Condizioni di vendita della farmacia
    Prescrizione.

    Produttore / organizzazione che accetta reclami:
    CJSC "VERTEX", Russia
    Indirizzo legale: 196135, San Pietroburgo, ul. Tipanova, 8-100.

    Produzione / Indirizzo per reclami dei consumatori:
    199026, S.-Pietroburgo, VO, 24 linea, pagina 27-a.

    Uso clinico di levofloxacina

    E. A. Prokhorovich, Dottore in Scienze Mediche, E. G. Silina, Candidato di Scienze Mediche
    MGMSU, Mosca

    I farmaci antibatterici del gruppo dei fluorochinoloni occupano uno dei posti principali nel trattamento di varie infezioni batteriche, anche in ambito ambulatoriale. Tuttavia, ciprofloxacina, ofloxacina, lomefloxacina, pefloxacina, che sono così popolari al momento attuale, sono altamente attivi contro i patogeni gram-negativi, moderatamente attivi contro i patogeni atipici e non sono attivi contro gli pneumococchi e gli streptococchi, che limita significativamente il loro uso, specialmente per le infezioni respiratorie.

    Nell'ultimo decennio, i nuovi farmaci di questo gruppo hanno iniziato a entrare nella pratica clinica - il cosiddetto. nuovi fluorochinoloni, che mantengono un'alta attività contro i patogeni gram-negativi, caratteristica dei loro predecessori, e sono molto più attivi contro i microrganismi gram-positivi e atipici. Uno di questi farmaci è levofloxacina (tavanico). Secondo la struttura chimica, è un isomero levototatory ofloxacin. Una vasta gamma di attività antibatterica, alta sicurezza, proprietà farmacocinetiche convenienti determinano la possibilità del suo uso diffuso in varie infezioni.

    La levofloxacina ha un'azione battericida rapida, poiché penetra nella cellula microbica e sopprime, come i fluorochinoloni di prima generazione, la DNA girasi (topoisomerasi II) dei batteri, che interrompe la formazione del DNA batterico. Gli enzimi delle cellule umane non sono sensibili ai fluorochinoloni e questi ultimi non hanno un effetto tossico sulle cellule del microrganismo. In contrasto con i farmaci della generazione precedente, i nuovi fluorochinoloni inibiscono non solo la DNA girasi, ma anche il secondo enzima responsabile della sintesi del DNA, la topoisomerasi IV, isolato da alcuni microrganismi, principalmente gram-positivo. Si ritiene che l'elevata attività antipneumococcica e antistaphylococcal di nuovi fluorochinoloni è spiegata dall'effetto su questo enzima.

    La levofloxacina ha un effetto postantibiotico dose-dipendente clinicamente significativo, significativamente più lungo rispetto alla ciprofloxacina, nonché un effetto subinibitorio a lungo termine (2-3 ore).

    Sotto l'azione della levofloxacina, è stato notato un aumento della funzione dei linfociti polimorfonucleati in volontari sani e in pazienti con infezione da HIV. È stato dimostrato il suo effetto immunomodulatore sui linfociti tonsillari nei pazienti con tonsillite cronica. I dati ottenuti ci permettono di parlare non solo dell'attività antibatterica, ma anche dell'azione sinergica antinfiammatoria e antiallergica della levofloxacina.

    Spettro di attività antimicrobica

    La levofloxacina è caratterizzata da un ampio spettro antimicrobico, compresi i microrganismi gram-positivi e gram-negativi, inclusi i patogeni intracellulari (Tabella 1).

    Confrontando l'efficacia di vari farmaci antibatterici contro i patogeni delle infezioni respiratorie, è stato riscontrato che la levofloxacina è superiore ad altri farmaci in termini di attività antimicrobica. Tutti i ceppi di pneumococco, compresi quelli resistenti alla penicillina, erano sensibili ad esso, con una sensibilità relativamente bassa di pneumococchi a riferimento ai farmaci: ofloxacina - 92%, ciprofloxacina - 82%, claritromicina - 96%, azitromicina - 94%, amoxicillina / clavulanato - 96% cefuroxime - 80%. Tutti i ceppi di moraxella catarallis, hemophilus bacilli e meticillino sensibile Staphylococcus aureus, il 95% dei ceppi di polmonite Klebsiella erano anche sensibili alla levofloxacina.

    La possibilità di un ampio uso clinico della levofloxacina e di altri nuovi fluorochinoloni solleva interrogativi sul pericolo di sviluppare resistenza ad essi. Le mutazioni cromosomiche sono il principale meccanismo che assicura la resistenza microbica ai fluorochinoloni. In questo caso, vi è un accumulo graduale di mutazioni in uno o due geni e una diminuzione graduale della sensibilità. Lo sviluppo di resistenza clinicamente significativa di pneumococchi a levofloxacina viene osservato dopo tre mutazioni e, quindi, sembra improbabile. Ciò è confermato dai dati sperimentali: la levofloxacina ha causato mutazioni spontanee 100 volte meno frequenti della ciprofloxacina, indipendentemente dalla sensibilità dei ceppi testati di pneumococco alla penicillina e ai macrolidi. L'uso diffuso del farmaco negli ultimi anni negli Stati Uniti e in Giappone non ha portato ad un aumento della resistenza ad esso. Secondo K. Yamaguchi et al., 1999, la sensibilità dei batteri alla levofloxacina per cinque anni, cioè dal suo uso diffuso, non è cambiata e supera il 90% per i patogeni gram-negativi e gram-positivi.

    Maggiori rischi di resistenza agli antibiotici non sono associati a pneumococchi, ma a batteri gram-negativi. Allo stesso tempo, secondo alcuni dati, l'uso di levofloxacina nelle unità di terapia intensiva non è accompagnato da un significativo aumento della resistenza della flora intestinale gram-negativa.

    La levofloxacina è ben assorbita nel tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità è pari o superiore al 99%. Poiché la levofloxacina non è quasi metabolizzata nel fegato, ciò contribuisce al rapido raggiungimento della sua massima concentrazione nel sangue (significativamente più elevata di quella della ciprofloxacina). Pertanto, quando ai volontari è stata prescritta una dose standard di fluorochinolone, i valori della sua massima concentrazione nel sangue durante l'assunzione di levofloxacina erano 2,48 μg / ml / 70 kg e ciprofloxacina - 1,2 μg / ml / 70 kg.

    Dopo aver ricevuto una singola dose di levofloxacina (500 mg), la sua concentrazione massima nel sangue, pari a 5,1 ± 0,8 μg / ml, viene raggiunta dopo 1,3-1,6 ore, mentre l'attività battericida del sangue contro i pneumococchi persiste fino a 6,3 ore indipendentemente dalla loro sensibilità alle penicilline e alle cefalosporine. Per un tempo più lungo, fino a 24 ore, viene mantenuto l'effetto battericida del sangue sui batteri Gram-negativi della famiglia Enterobacteriacae.

    L'emivita della levofloxacina è 6-7,3 ore. Circa l'87% della dose accettata del farmaco viene escreto nelle urine invariata nelle successive 48 ore.

    La levofloxacina penetra rapidamente nel tessuto, mentre i livelli di concentrazione tissutale del farmaco sono più alti che nel sangue. Particolarmente alte concentrazioni si stabiliscono nei tessuti e nei fluidi delle vie respiratorie: macrofagi alveolari, mucose bronchiali, secrezioni bronchiali. La levofloxacina raggiunge anche alte concentrazioni all'interno delle cellule.

    La lunga emivita, il raggiungimento di alte concentrazioni tissutali e intracellulari, nonché la presenza di un'azione post-antibiotica: tutto ciò consente di assegnare levofloxacina una volta al giorno.

    La biodisponibilità della levofloxacina è ridotta se assunta contemporaneamente ad antiacidi, sucralfato e preparati contenenti sali di ferro. L'intervallo tra l'assunzione di questi medicinali e levofloxacina deve essere di almeno 2 ore. Non sono state identificate altre interazioni di levofloxacina clinicamente significative.

    Esistono molte pubblicazioni sui risultati degli studi clinici sull'efficacia della levofloxacina. Di seguito sono i più significativi.

    In uno studio multicentrico randomizzato che ha incluso 590 pazienti, sono stati confrontati l'efficacia e la sicurezza di due regimi di trattamento: levofloxacina IV e / o dose orale di 500 mg al giorno e ceftriaxone / 2,0 g al giorno; e / o cefuroxime per via orale 500 mg due volte al giorno in combinazione con eritromicina o doxiciclina in pazienti con polmonite acquisita in comunità. La durata della terapia è 7-14 giorni. L'efficacia clinica è stata del 96% nel gruppo con levofloxacina e del 90% nel gruppo delle cefalosporine. Eradicazione dei patogeni è stata raggiunta, rispettivamente, nel 98 e nell'85% dei pazienti. La frequenza degli effetti indesiderati nel gruppo con levofloxacina era del 5,8% e nel gruppo di confronto 8,5%.

    Un altro ampio studio randomizzato ha confrontato l'efficacia del trattamento di pazienti con polmonite grave con levofloxacina 1000 mg al giorno e ceftriaxone - 4 g al giorno. I primi giorni di levofloxacina sono stati somministrati IV, quindi per via orale. I risultati del trattamento in entrambi i gruppi erano paragonabili, ma nel gruppo trattato con ceftriaxone è stato osservato un cambio antibiotico significativamente più frequente nei primi giorni di trattamento a causa di un insufficiente effetto clinico.

    Risultati comparabili sono stati ottenuti anche confrontando gruppi di pazienti trattati con levofloxacina e co-amiclav.

    L'efficacia della monoterapia con levofloxacina è stata studiata in più di 1.000 pazienti con polmonite acquisita in comunità. Le efficienze cliniche e batteriologiche qui erano 94 e 96%, rispettivamente.

    Studi farmacoeconomici hanno dimostrato che i costi totali di trattamento con levofloxacina e una combinazione di cefalosporina e macrolide sono comparabili o addirittura leggermente inferiori nel gruppo con levofloxacina.

    Nei pazienti con esacerbazione acuta della bronchite cronica, l'efficacia del trattamento con levofloxacina alla dose di 500 mg al giorno è stata confrontata oralmente con cefuroxime axetil 500 mg due volte al giorno. Allo stesso tempo, l'efficacia clinica e batteriologica non differiva a seconda dei gruppi ed era del 77-97%.

    Pertanto, al momento, l'elevata efficacia della levofloxacina nelle infezioni respiratorie del tratto respiratorio inferiore può essere considerata provata. I risultati degli studi hanno permesso di includere la levofloxacina come farmaco di prima scelta o alternativa nel regime di trattamento dei pazienti con polmonite acquisita in comunità e esacerbazioni di bronchite cronica (Tabella 2).

    Negli ultimi anni, la levofloxacina è diventata più ampiamente utilizzata in altre malattie infettive. Quindi, ci sono state segnalazioni riguardanti il ​​suo uso di successo nei pazienti con sinusite acuta. La levofloxacina è attiva al 100% contro i più comuni patogeni batterici di questa malattia; è paragonabile in efficacia con amoxicillina / acido clavulanico in grandi dosi e supera significativamente cefalosporine, cotrimoxazolo, macrolidi e doxiciclina.

    Tra gli agenti patogeni delle infezioni urologiche, si osserva un aumento della resistenza ai farmaci antibatterici comunemente usati. Così, per il periodo dal 1992 al 1996, è stato notato un aumento della resistenza di E. Coli e S. saprophyticus al cotrimoxazolo - dell'8-16% e all'ampicillina - del 20%. La resistenza a ciprofloxacina, nitrofuranam e gentamicina è aumentata nello stesso periodo del 2%. L'uso di levofloxacina in pazienti con infezioni urinarie complicate alla dose di 250 mg al giorno è stato efficace nell'86,7% dei pazienti.

    I suddetti indicatori farmacocinetici di alti livelli di levofloxacina nei tessuti. Questo, insieme allo spettro antimicrobico del farmaco, ha portato al suo uso nella prevenzione delle complicanze infettive nel trattamento endoscopico e nella diagnosi, ad esempio nella colangiopancreatografia retrograda e nella profilassi perioperatoria in ortopedia.

    L'uso di levofloxacina in queste situazioni sembra promettente e richiede ulteriori studi.

    La levofloxacina è considerata uno dei farmaci antibatterici più sicuri. Tuttavia, con il suo appuntamento ci sono una serie di limitazioni.

    Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, non è necessario correggere la dose del farmaco, ma una compromissione della funzionalità renale riducendo la clearance della creatinina (inferiore a 50 ml / min) richiede la riduzione della dose del farmaco. Non è richiesta la supplementazione di levofloxacina dopo emodialisi o dialisi peritoneale ambulatoriale.

    La levofloxacina non è utilizzata nelle donne in gravidanza e in allattamento, nei bambini e negli adolescenti. Il farmaco è controindicato nei pazienti che hanno una storia di reazioni avverse al trattamento con fluorochinoloni.

    Nei pazienti con età avanzata e senile, durante l'assunzione di levofloxacina, non è stato osservato un aumento del rischio di reazioni avverse indesiderate e non è stato richiesto un aggiustamento della dose.

    Studi clinici controllati hanno dimostrato che gli effetti collaterali della levofloxacina sono rari e, per la maggior parte, non sono gravi. Esiste una relazione tra la dose del farmaco e l'incidenza di ND: con una dose giornaliera di 250 mg, la loro frequenza non supera il 4,0-4,3%, con una dose di 500 mg / die. - 5,3-26,9%, con una dose di 1000 mg / giorno. - 22-28,8%. I sintomi più frequenti della dispepsia gastrointestinale sono stati nausea e diarrea (1,1-2,8%). Quando somministrato per via endovenosa, è possibile il rossore del sito di iniezione, a volte si osserva uno sviluppo di flebiti (1%).

    La levofloxacina è disponibile in due forme: per somministrazione endovenosa e somministrazione orale. 250-500 mg viene applicato una volta al giorno, per infezioni gravi, 500 mg possono essere somministrati due volte al giorno. Con la polmonite acquisita in comunità, la durata del trattamento è di 10-14 giorni, con esacerbazione della bronchite cronica - 5-7 giorni.

    Tabella 1. Lo spettro dell'attività antimicrobica di levofloxacina

    • S. pneumoniae
    • streptococchi
    • stafilococchi
    • clamidia
    • micoplasma
    • legionella
    • H. parainfluenzae
    • M. catarrhalis
    • K. pneumoniae
    • B. pertosse
    • Yersinia
    • salmonella
    • Citrobacter spp.
    • E. coli
    • Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
    • P. mirabilis, vulgaris
    • Neisseria spp.
    • C. perfringens
    • B. urealyticus
    • enterococchi
    • Listeria
    • Peptococcus
    • Peptostreptococcus
    • S. spp.
    • S. marcescens
    • H. influenzae
    • P. aeruginosa
    • C. difficile
    • Pseudomonas spp.
    • fuzobakterii
    • funghi
    • virus
    • M. morgani

    Levofloxacina: istruzioni per l'uso

    struttura

    principio attivo: levofloxacin (sotto forma di levofloxacin emiidrato) - 250 mg.

    Eccipienti, lattosio monoidrato, povidone (E - 1201), biossido di silicio colloidale anidro, calcio stearato (E - 470), fecola di patate.

    La composizione del guscio di una capsula di gelatina dura: gelatina, glicerina, acqua purificata, biossido di titanio, sodio lauril solfato, giallo chinolina (E-104), giallo "tramonto" (E-110).

    descrizione

    capsule di gelatina dura, di colore giallo, numero 0. Il contenuto delle capsule è una miscela di polvere e granuli dal giallo chiaro al giallo. È consentita la presenza di tenute della massa della capsula sotto forma di una colonna o compressa, che vengono schiacciate quando vengono premute con un'asta di vetro.

    Azione farmacologica

    Droga antimicrobica dal gruppo dei fluorochinoloni. Possiede un'ampia gamma di azione antibatterica (battericida).

    Il farmaco è attivo contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi:

    - Batteri Gram-positivi aerobi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridus, campagne di viridus, campagne di viridus, campagne di viridus, Streptococcus pyogenes.

    - Aerobici gram-negativi: Acinetobacter spp (compresi Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacillus Actinobacilus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, corrodens Eikenella, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus Ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (compresa Serratia marcescens);

    batteri gram-positivi anaerobici: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

    - parassiti intracellulari: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

    farmacocinetica

    La levofloxacina è rapidamente e quasi completamente assorbita dopo somministrazione orale, la sua biodisponibilità è del 99%. L'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e sulla completezza dell'assorbimento. La concentrazione massima di levofloxacina nel plasma sanguigno raggiunge 2,8 μg / ml 1-2 ore dopo l'ingestione in una dose di 250 mg. Excreted principalmente dai reni tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. L'emivita è di 7-8 ore; può aumentare nei pazienti con insufficienza renale. Il farmaco raggiunge una concentrazione terapeutica in quasi tutti i tessuti e fluidi biologici del corpo.

    Associazione alle proteine ​​plasmatiche - 30-40%. Penetra nei tessuti e organi: polmoni, mucosa bronchiale, espettorato, organi del sistema urogenitale, tessuto osseo, fluido cerebrospinale, la prostata, leucociti polimorfonucleati, macrofagi alveolari.

    Nel fegato, una piccola porzione è ossidata e / o deacetilata. Excreted principalmente dai reni tramite filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo somministrazione orale, circa l'87% della dose accettata viene escreto nelle urine invariate entro 48 ore.Nel 4% delle feci è stato rilevato nelle feci.In caso di insufficienza renale, una diminuzione della clearance del farmaco e la sua escrezione attraverso i reni dipendono dal grado di clearance della creatinina.

    Indicazioni per l'uso

    - sinusite acuta, otite media, causata da Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

    - esacerbazione della bronchite cronica associata a infezione batterica (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

    - infezioni non complicate della pelle e dei tessuti molli (da lieve a moderata gravità), inclusi ascesso, flemmone, foruncolo, impetigine, piodermite, infezioni da ferite causate da Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes;

    - infezioni del tratto urinario non complicato (gravità da lieve a moderata) causate da Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

    - infezioni complicate delle vie urinarie e dei reni (gravità lieve e moderata) causate da Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

    - prostatite batterica cronica causata da Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

    - pielonefrite acuta (gravità da lieve a moderata) causata da Escherichia coli.

    Controindicazioni

    Ipersensibilità alla levofloxacina o ad altri chinoloni; epilessia; lesioni del tendine associate a una storia di chinoloni; insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 50 ml / min), deficienza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, emodialisi, gravidanza, allattamento, bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età.

    Periodo di gravidanza e allattamento

    Dosaggio e somministrazione

    La levofloxacina viene somministrata per via orale, la dose viene stabilita tenendo conto della natura e della gravità dell'infezione, nonché della sensibilità del patogeno sospetto. Le capsule non vengono masticate, lavate con una quantità sufficiente di liquido (da 0,5 a 1 tazza), prima dei pasti o in qualsiasi momento tra un pasto e l'altro. La dose abituale di levofloxacina per gli adulti è di 250-500 mg ogni 24 ore.La durata del trattamento dipende dal decorso della malattia e non deve superare i 14 giorni.

    Il seguente regime posologico è raccomandato per i pazienti con funzionalità renale normale o moderatamente ridotta (clearance della creatinina> 50 ml / min):

    sinusite (infiammazione dei seni paranasali) - 2 capsule 1 volta al giorno, per 10-14 giorni;

    esacerbazione della bronchite cronica - 1 o 2 capsule 1 volta al giorno, per 7-10 giorni;

    polmonite acquisita in comunità - 2 capsule 1-2 volte al giorno, per 7-14 giorni.

    infezioni del tratto urinario non complicate - 1 capsula 1 volta al giorno, per 3 giorni;

    infezioni complicate del tratto urinario, tra cui pielonefrite - 1 capsula 1 volta al giorno, per 7-10 giorni;

    prostatite - da 2 capsule 1 volta al giorno, per 28 giorni;

    infezioni della pelle e dei tessuti molli: 1 o 2 capsule 1-2 volte al giorno, per 7-14 giorni.

    La levofloxacina viene escreta principalmente attraverso i reni, pertanto, nel trattamento di pazienti con funzionalità renale compromessa, così come durante l'emodialisi o la dialisi peritoneale ambulatoriale permanente (CAPD), il farmaco non deve essere usato. Non è richiesto un aggiustamento della dose in pazienti con funzionalità epatica compromessa, poiché la levofloxacina è leggermente metabolizzata nel fegato. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti anziani con funzionalità renale normale.

    È necessario osservare rigorosamente il regime di dosaggio raccomandato. Si raccomanda l'uso del farmaco per continuare per 2-3 giorni dopo la normalizzazione della temperatura corporea. Interruzione indipendente o interruzione anticipata del trattamento farmacologico è inaccettabile.

    Effetti collaterali

    Reazioni allergiche: a volte - prurito e arrossamento della pelle; Raramente, reazioni anafilattiche e anafilattoidi (manifestate da sintomi come orticaria, gonfiore del viso, fotosensibilizzazione, molto raramente, un improvviso calo della pressione sanguigna e shock, in alcuni casi, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) ed eritema multiforme essudativo.

    Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: a volte - mal di testa, vertigini, stanchezza, gusto alterato e sensibilità tattile; raramente, parestesie nelle mani, tremori, irrequietezza, stati di paura, convulsioni, convulsioni e confusione; molto raramente - disturbi della vista e dell'udito, alterazione del gusto e dell'olfatto, ridotta sensibilità tattile, compromissione della concentrazione, reazioni psicotiche come allucinazioni e depressioni, compromissione della coordinazione (compresa la deambulazione), crisi epilettiche (nei pazienti sensibili).

    Da parte del sistema digestivo: spesso - nausea, diarrea (in casi molto rari di sangue, che può essere un segno di infiammazione dell'intestino o colite pseudomembranosa), a volte - perdita di appetito, vomito, dolore addominale, disturbi digestivi; raramente, secchezza delle fauci, emorragia gastrointestinale; molto raramente - disfunzione epatica (epatite, colelitiasi).

    Dal lato degli organi che formano il sangue: a volte - eosinofilia, leucopenia; raramente - neutropenia, trombocitopenia (aumento della tendenza a emorragia o sanguinamento); molto raramente - agranulocitosi pronunciata (accompagnata da febbre persistente o ricorrente, infiammazione delle tonsille e persistente deterioramento della salute); in alcuni casi - anemia emolitica, pancitopenia.

    Dal momento che il sistema cardiovascolare: raramente - tachicardia, ipotensione e ipertensione; frequenza non nota - frequenza cardiaca anormalmente rapida, frequenza cardiaca irregolare pericolosa per la vita, variazioni della frequenza cardiaca (il cosiddetto prolungamento dell'intervallo QT), confermate su un ECG.

    Da parte del sistema muscoloscheletrico: raramente - lesioni dei tendini (comprese le tendiniti), dolori articolari e muscolari; molto raramente - rottura del tendine di Achille (può essere bilaterale e manifestarsi entro 48 ore dall'inizio del trattamento), debolezza muscolare (è di particolare importanza per i pazienti con miastenia); in alcuni casi - rabdomiolisi.

    Da parte del sistema urogenitale: a volte - vaginite, molto raramente - deterioramento della funzionalità renale fino all'insufficienza renale acuta (ad esempio, a causa di reazioni allergiche - nefrite interstiziale).

    Altri a volte - astenia, aumento della sudorazione; molto raramente - ipoglicemia, febbre, polmonite allergica, vasculite.

    Indicatori di laboratorio: a volte - aumentata attività di ALT, AST, aumento dei livelli sierici di creatinina; raramente, un aumento di LDH, un aumento o diminuzione del glucosio.

    overdose

    Sintomi: confusione, vertigini e convulsioni convulsioni, nausea, lesioni erosive delle mucose.

    Trattamento: la terapia sintomatica (non esiste un antidoto specifico), non viene eliminata con la dialisi. L'ECG deve essere monitorato. A causa del possibile allungamento dell'intervallo QT.

    Interazione con altri farmaci

    La levofloxacina, come altri fluorochinoloni, deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono farmaci con un noto fattore di rischio per il prolungamento dell'intervallo QT (ad esempio farmaci antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, antipsicotici).

    Quando il trattamento combinato con fenbufenom e farmaci antinfiammatori non steroidei simili ad esso, teofillina, il farmaco può abbassare la soglia di prontezza convulsiva.

    Sucralfato, sali di ferro e magnesio o alluminio contenenti agenti antiacidi riducono l'effetto della levofloxacina (l'intervallo tra le dosi di farmaci deve essere di almeno 2 ore).

    Con l'uso simultaneo di warfarin, il tempo di protrombina e il rischio di aumento del sanguinamento (è necessario un attento monitoraggio dell'INR, tempo di protrombina e altri indicatori di coagulazione, nonché il monitoraggio dei possibili segni di sanguinamento).

    La clearance della levofloxacina viene leggermente rallentata dall'azione di cimetidina e probenecid. La levofloxacina causa un leggero aumento di T1/2 ciclosporina dal plasma sanguigno.

    I glucocorticoidi aumentano il rischio di rottura del tendine (specialmente in età avanzata).

    L'alcol può aumentare gli effetti collaterali del sistema nervoso centrale (vertigini, intorpidimento, sonnolenza).

    Nei pazienti con diabete che assumono agenti ipoglicemici orali o insulina, durante il trattamento con levofloxacina, sono possibili stati ipo e iperglicemici (si raccomanda un attento monitoraggio della glicemia).

    Impatto sui risultati degli studi di laboratorio e diagnostici:

    Nei pazienti che assumono levofloxacina, la determinazione degli oppiacei nelle urine può dare risultati falsi positivi. Potrebbe essere necessario confermare i risultati positivi dell'analisi per la presenza di oppiacei con metodi più specifici.

    La levofloxacina può inibire la crescita del micobatterio tubercolare e dare un risultato falso negativo della diagnosi batteriologica della tubercolosi.

    Caratteristiche dell'applicazione

    È necessario intervistare il paziente se ha un disturbo del ritmo cardiaco congenito o acquisito (confermato sull'ECG del cuore); uno squilibrio della composizione elettrolitica del sangue, in particolare bassi livelli di potassio o magnesio nel sangue; ritmo lento del cuore (la cosiddetta bradicardia); cuore debole (insufficienza cardiaca); una storia di attacco cardiaco (infarto del miocardio) o assunzione di altri farmaci che possono portare a cambiamenti patologici nell'ECG.

    L'insolazione dovrebbe essere evitata durante il trattamento farmacologico. Si raccomanda che i pazienti che assumono levofloxacina bevano abbastanza liquido per evitare la cristalluria.

    Le capsule di levofloxacina non possono essere utilizzate per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età a causa della probabilità di danni alla cartilagine articolare.

    Precauzioni di sicurezza

    Prestare attenzione durante l'uso di fluorochinoloni, inclusa levofloxacina, in pazienti con fattori di rischio noti per il prolungamento dell'intervallo QT:

    - sindrome del QT lungo congenita;

    - uso concomitante di farmaci noti per prolungare l'intervallo QT (ad esempio farmaci antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, antipsicotici);

    - disturbi elettrolitici, ipopotassiemia non reversibile, ipomagnesiemia;

    - malattie cardiache (ad esempio insufficienza cardiaca, infarto miocardico, bradicardia).

    Nel trattamento di pazienti anziani, si deve tenere presente che i pazienti in questo gruppo spesso soffrono di funzionalità renale compromessa e la clearance della creatinina deve essere controllata.

    Usare con cautela nei pazienti con precedenti danni cerebrali (ictus o lesioni gravi) a causa della possibilità di convulsioni.

    Reazioni psicotiche sono state riportate in pazienti trattati con chinoloni, inclusa levofloxacina, compreso il comportamento suicidario, anche da una singola dose di levofloxacina. Nel caso di tali reazioni, l'uso di levofloxacina deve essere interrotto e devono essere prese misure appropriate. Bisogna fare attenzione quando si usa la levofloxacina in pazienti psicotici o in pazienti con una storia di malattia mentale.

    Quando si usa il farmaco in pazienti con diabete mellito che stanno contemporaneamente assumendo agenti ipoglicemici orali (insulina o glibenclamide), si deve tenere presente che la levofloxacina può causare ipoglicemia.

    Per evitare danni alla pelle (fotosensibilizzazione), si consiglia ai pazienti di non sottoporsi a radiazioni ultraviolette solari o artificiali (ad esempio, esposizione prolungata alla luce solare diretta o visitare un lettino abbronzante), quando compaiono effetti fototossici (eruzione cutanea), interrompere il trattamento con il farmaco.

    Emolisi di eritrociti può svilupparsi in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

    Se manifesta diarrea grave e persistente con o senza miscela di sangue, deve informare il medico. La diarrea può essere la causa di enterocolite causata dalla terapia antibiotica. Se si sospetta una colite pseudomembranosa, il farmaco deve essere interrotto immediatamente e deve essere iniziato un trattamento appropriato. In questo caso, non è possibile utilizzare farmaci che inibiscono la motilità intestinale.

    I pazienti anziani sono più inclini alle tendiniti. Raramente osservato nel trattamento della tendinite da levofloxacina (principalmente infiammazione del tendine di Achille) può portare alla rottura del tendine negli anziani. Se si sospetta una tendinite, il farmaco deve essere interrotto e deve iniziare il trattamento del tendine interessato, assicurandosi che sia immobilizzato.

    È probabile che il trattamento con glucorticosteroidi ("preparati a base di cortisone") aumenti il ​​rischio di rottura del tendine.

    La levofloxacina deve essere usata con cautela nei pazienti con miastenia.

    L'alcool dovrebbe essere evitato durante il trattamento.

    Impatto sulla capacità di guidare un'auto e altri meccanismi potenzialmente pericolosi: per il periodo di trattamento, è necessario abbandonare la guida e meccanismi potenzialmente pericolosi a causa del possibile verificarsi di vertigini, sonnolenza, rigidità e disturbi visivi, che possono portare a una reazione psicomotoria più lenta e diminuzione della capacità di concentrazione di attenzione.

    Modulo di rilascio

    10 capsule in un blister; 1 confezione di un blister insieme alle istruzioni per l'uso in un pacchetto.

    Condizioni di conservazione

    In un posto protetto da umidità e luce a una temperatura non superiore a 25 ° C.

    Tenere lontano dalla portata dei bambini.

    Periodo di validità

    Non utilizzare oltre la data di scadenza stampata sulla confezione.

    Levofloxacin 500 mg compresse - istruzioni per l'uso, analoghi

    Le istruzioni per l'uso di Levofloxacina descrivono tutte le caratteristiche dell'uso dei moderni agenti antibatterici dal gruppo dei fluorochinoloni della 3a generazione. Il farmaco fornisce una vasta gamma di azione battericida e viene utilizzato per il trattamento di malattie infettive e infiammatorie del sistema urogenitale e respiratorio, organi ENT. Una varietà di forme di dosaggio consentirà l'uso del farmaco in altre aree della medicina - in oftalmologia, dermatologia (per il trattamento di ascessi e bolle).

    Levofloxacina: proprietà farmacologiche

    La levofloxacina è un antibiotico sintetico con un'azione antimicrobica pronunciata, la cui base è lo stesso principio attivo - levofloxacina emidrato. Grazie alla più recente formula chimica, il farmaco agisce in modo molto più efficiente rispetto al suo predecessore, Ofloxacina. La sua azione battericida si basa sull'inibizione degli enzimi responsabili della replicazione del DNA nelle cellule batteriche. A differenza di altri agenti antibatterici, la levofloxacina agisce sui patogeni in qualsiasi fase dello sviluppo, distruggendo efficacemente non solo le cellule in divisione, ma anche quelle in crescita. Di conseguenza, i patogeni perdono la loro capacità di crescere, riprodursi e morire.

    Il farmaco è attivo contro la maggior parte dei ceppi di agenti patogeni di processi infettivi - batteri anaerobici e aerobi (sia gram-positivi che gram-negativi) e dei microrganismi più semplici, e inoltre distrugge efficacemente la microflora patogena, mostrando resistenza ad altri antibiotici.

    Dopo ingestione La levofloxacina viene assorbita molto rapidamente e l'assunzione di cibo non ha quasi alcun effetto su questo processo. La biodisponibilità del farmaco se assunto a stomaco vuoto raggiunge il 100%. Il principio attivo penetra prontamente in tutti i tessuti e organi, è determinato nell'espettorato e nel liquido cerebrospinale. Excreted principalmente dai reni (con urina) tra 48 ore.

    Tipi di droga

    La levofloxacina antibiotica è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:

    • Compresse di levofloxacina 500 mg e 250 mg - giallo, rivestito con film, biconvessa, forma rotonda. I numeri indicano rispettivamente la concentrazione della sostanza attiva. Le compresse da 5 o 10 pezzi sono confezionate in un contorno di cellule o lattine polimeriche e poste in imballaggi di cartone.
    • Soluzione di levofloxacina - trasparente, di colore giallo-verde, destinata all'infusione. 1 ml del farmaco contiene 5 mg di levofloxacina. La soluzione è disponibile in flaconi di vetro da 100 ml.
    • Gocce La levofloxacina 0,5% (oftalmica) è una soluzione chiara omogenea, in 1 ml di cui 5 ml del principio attivo è sciolto. Le gocce sono vendute in una scatola di cartone contenente 2 tubi di gocce di polietilene, 1 ml ciascuno.

    Quando è prescritto?

    Il farmaco viene utilizzato in vari campi della medicina per il trattamento di malattie infettive causate da ceppi di batteri sensibili al principio attivo del farmaco. Le forme di soluzione e compresse dell'antibiotico sono utilizzate nelle seguenti condizioni:

    • con lesioni infettive del tratto respiratorio inferiore (bronchite cronica in fase acuta, polmonite acquisita in comunità);
    • con malattie del tratto respiratorio superiore (seni acuti);
    • per le infezioni che colpiscono i reni e il sistema urinario (comprese le manifestazioni acute della pielonefrite);
    • con batteriemia o setticemia;
    • prostatite batterica e altre infezioni genitali;
    • quando l'infezione si diffonde alla pelle e ai tessuti molli (ascessi, ateromi purulenti, foruncolosi).

    La levofloxacina è inclusa nel trattamento complesso delle forme di tubercolosi resistenti ai farmaci, nonché nel trattamento delle infezioni intra-addominali.

    Le gocce di levofloxacina sono utilizzate nel trattamento della blefarite, della congiuntivite batterica, dell'ulcerazione purulenta della cornea, delle malattie degli occhi causate da infezione da clamidia o gonorrhea.

    Istruzioni per l'uso

    Il farmaco sotto forma di soluzione per infusione viene somministrato al paziente in una vena, goccia a goccia, 1-2 volte al giorno. Allo stesso tempo, è importante osservare la velocità di somministrazione della soluzione (100 ml all'ora). La dose del farmaco viene regolata dal medico, tenendo conto delle indicazioni cliniche e delle condizioni del paziente.

    La durata totale della somministrazione endovenosa della soluzione dipende dalla gravità dell'infezione. Quindi, il più lungo corso di trattamento è richiesto per la tubercolosi, il cui agente causale è resistente ai farmaci. Dopo che le condizioni del paziente sono state normalizzate, si raccomanda di continuare il trattamento con le compresse del farmaco.

    Le compresse di levofloxacina si consiglia di assumere con il cibo, di deglutire intere e di spremere 150-200 ml di acqua. Il dosaggio del farmaco e la durata del ciclo di trattamento dipendono dal quadro clinico della malattia:

    • durante l'esacerbazione della bronchite, si raccomanda di assumere 0,25 - 0,5 mg del farmaco per 7-10 giorni;
    • forme acute di sinusite richiedono l'assunzione di pillole ad una dose più alta (0,5 mg) per un massimo di 2 settimane;
    • La levofloxacina per la prostatite di origine batterica viene assunta in un dosaggio di 500 mg al mese;
    • nel trattamento del sistema urinario non complicato e delle infezioni renali, sono sufficienti solo tre giorni di assunzione delle compresse (250 mg), le forme complicate richiedono un ciclo di trattamento più lungo (fino a 10 giorni).

    Il farmaco nel trattamento di queste malattie viene assunto una volta (1 volta al giorno). Per la polmonite, le infezioni intraaddominali e le lesioni dei tessuti molli è necessaria una doppia dose di Levofloxacina alla dose di 0,25-0,5 g. Il corso del trattamento di queste condizioni richiede 1-2 settimane. In ogni caso, la pillola continua per altri 2-3 giorni dopo la normalizzazione della condizione. Con l'uso del farmaco nel complesso trattamento della tubercolosi, le compresse (500 mg) vengono assunte due volte al giorno. Il corso del trattamento è lungo, fino a 3 mesi.

    Le gocce di levofloxacina vengono instillate nel sacco congiuntivale dell'occhio interessato in un volume di 1-2 gocce, ogni 2 ore nei primi due giorni di trattamento. Quindi la frequenza d'uso è ridotta e la preparazione viene instillata ogni 4 ore. La durata totale del farmaco è da 5 a 7 giorni.

    Istruzioni per l'uso collirio avverte che contengono un conservante (benzalconio cloruro), che è incompatibile con lenti a contatto morbide. Questa sostanza è facilmente assorbita dal materiale di cui sono costituite le lenti e può causare grave irritazione agli occhi. Pertanto, per l'intero periodo di trattamento dall'uso di lenti a contatto dovrà essere abbandonato.

    Controindicazioni

    La levofloxacina è proibita nelle seguenti condizioni:

    • ipersensibilità al principio attivo del farmaco;
    • gravidanza, allattamento;
    • insufficienza renale;
    • sconfiggere i tendini, provocati dall'assunzione di altri farmaci - chinoloni;
    • epilessia.

    Il farmaco non deve essere prescritto a bambini e adolescenti (fino a 18 anni). Con estrema cautela, l'antibiotico viene utilizzato nei casi di disfunzione renale, condizioni associate a una carenza di glucosio-6-fosfato idrogenato, negli anziani.

    Reazioni avverse

    La levofloxacina, come altri antibiotici, può provocare numerose reazioni avverse da vari sistemi e organi. Molto spesso, queste manifestazioni si verificano sullo sfondo dell'uso di forme di compresse del farmaco e iniezioni. La reazione più comune è nausea, aumento dell'attività enzimatica del fegato e diarrea.

    Raramente osservato dispepsia - dolore addominale, eruttazione, bruciore di stomaco, vomito, mancanza di appetito. Da parte del sistema nervoso, sono possibili manifestazioni come mal di testa, vertigini, insonnia o sonnolenza, letargia, debolezza generale, stati febbrili. C'è un cambiamento nei parametri del sangue, reazioni allergiche (prurito, eruzione cutanea).

    Tra gli effetti collaterali che si sviluppano abbastanza raramente (in 1 persona su 1000) si segnalano gravi disturbi come broncospasmo, parestesia, tremore degli arti, calo della pressione sanguigna, convulsioni, confusione, tachicardia. Può verificarsi un aumento del sanguinamento, dolore muscolare o articolare, sintomi di tendinite, allucinazioni, stati depressivi, shock anafilattico.

    In casi eccezionali, complicanze quali angioedema, alterazione del gusto, percezione visiva, ridotta sensibilità tattile e capacità di distinguere gli odori sviluppati. Sullo sfondo dell'uso a lungo termine del farmaco, si verificano a volte eritema multiforme, necrolisi epidermica (tossico), debolezza muscolare, rottura del tendine, anemia emolitica e funzionalità renale compromessa.

    Oltre alle reazioni avverse sistemiche di cui sopra, l'uso di un antibiotico può causare lo sviluppo di dysbacteriosis e l'aggiunta di un'infezione fungina sullo sfondo di ridotta immunità. In caso di sovradosaggio, gli effetti collaterali diventano più pesanti, si verificano convulsioni, confusione, disturbi digestivi, lesioni erosive delle mucose.

    Le gocce di levofloxacina possono anche provocare reazioni avverse che si manifestano con bruciore, prurito arrossamento e fastidio agli occhi, edema palpebrale, irritazione, lacrimazione, diminuzione dell'acuità visiva. In rari casi, c'è lo sviluppo di eritema, la comparsa di follicoli sulla congiuntiva, manifestazioni di blefarite, la formazione di corde mucose sull'occhio colpito. Con l'ipersensibilità al farmaco può causare rinite allergica, mal di testa, sintomi di blefarite da contatto.

    Per evitare tali spiacevoli conseguenze, non si dovrebbero superare i dosaggi indicati e non aumentare il tempo di trattamento raccomandato. Se si verificano sintomi spiacevoli, interrompere l'assunzione di Levofloxacina e contattare il medico per regolare il corso della terapia o sostituire il farmaco.

    Ulteriori raccomandazioni

    La levofloxacina non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti, poiché in questa categoria di pazienti esiste un alto rischio di rottura della cartilagine articolare.

    Nei pazienti con danno cerebrale dopo ferita o ictus, l'uso di un antibiotico può portare allo sviluppo di convulsioni.

    Quando assume il farmaco deve essere consapevole che tali effetti collaterali come sonnolenza, intorpidimento, disturbi delle funzioni visive aumentano il rischio di situazioni pericolose durante la guida di veicoli e meccanismi.

    Levofloxacina e alcol

    Molti pazienti sono interessati ad assumere Levofloxacina con l'alcol. Come con altri agenti antibatterici, questo farmaco non è compatibile con la ricezione di qualsiasi bevanda alcolica. Il principio attivo aggrava l'impatto negativo di etanolo sul sistema nervoso, provocando un forte intossicazione, aumenta l'espressione di effetti collaterali - nausea, vomito, confusione, diminuzione della concentrazione e la velocità di reazione.

    analoghi

    La levofloxacina ha molti analoghi strutturali contenenti lo stesso principio attivo. Tra questi ci sono i seguenti farmaci:

    Inoltre, v'è una pluralità di agenti antibatterici che forniscono effetto terapeutico simile - Abaktal, Zarkvin, Tsipropan, Tsiprodoks, Lofoks, Tsiprobay, ofloxacina, ciprofloxacina, e così via.

    Se la levofloxacina non si adatta al paziente o ha causato una reazione allergica, il medico può sempre scegliere un sostituto da questa lista di farmaci. L'auto-selezione degli analoghi non può essere al fine di evitare complicazioni indesiderate e reazioni avverse imprevedibili.

    Prezzo della droga

    Nella catena di farmacie, i prezzi medi per varie forme di Levofloxacina sono i seguenti:

    • collirio (5 ml) - da 120 rubli;
    • soluzione per infusioni (100 millilitri) - da 180 rubli;
    • Compresse da 250 mg (5 pezzi) - da 270 rubli;
    • Compresse da 250 mg (10 pezzi) - da 300 rubli;
    • Compresse da 500 mg (5 pezzi) - da 280 rubli;
    • Compresse da 500 mg (10 pezzi) - da 520 rubli;
    • Compresse da 500 mg (14 pezzi) - da 600 rubli.

    Recensioni di applicazioni

    Le opinioni dei pazienti su questo farmaco sono ambigue. Molti dicono che la levofloxacina ha troppi effetti collaterali e l'assunzione di pillole è accompagnata da debolezza muscolare, confusione, nausea e altri sintomi spiacevoli. Allo stesso tempo, i pazienti fanno notare che l'antibiotico fa il suo lavoro, combatte efficacemente contro gli agenti patogeni, migliora rapidamente la condizione e accelera il processo di guarigione.

    Secondo i medici, è nell'azione battericida efficace il principale vantaggio del farmaco moderno. Affronta il suo compito anche nel caso in cui altri antibiotici sono impotenti.

    Verifica numero 1

    Mi è stato prescritto levofloxacina nel trattamento della prostatite cronica. È stato necessario prendere 1 compressa per 4 settimane. Le prime 2 settimane mi sono sentito bene, i sintomi spiacevoli associati alla prostatite sono quasi scomparsi, ma il dottore ha detto che il trattamento non dovrebbe essere interrotto.

    Ho continuato a bere pillole e qui sono apparse le reazioni avverse - dolore addominale, diarrea, la mia mente era confusa, ero in una specie di stupore e tutto il tempo che volevo dormire. Le prestazioni sono scese quasi allo zero. Così ho smesso di prenderlo e il secondo giorno il mio stato di salute è tornato alla normalità. Forse questo antibiotico è efficace, ma è dolorosamente tossico, quindi devi prenderlo con cautela.

    Rivedi il numero 2

    Il terapeuta mi ha prescritto Levofloxacina dopo che l'influenza ha dato una complicazione dei polmoni sotto forma di bronchite. Stavo solo soffocando dolorosi attacchi di tosse, e persino l'espettorato cominciò a risaltare denso e giallo. Pertanto, il medico sospettava una complicazione batterica. È stato necessario bere 1 compressa per 7 giorni.

    Il farmaco è forte, il miglioramento si è verificato il terzo giorno di somministrazione, ma ho terminato l'antibiotico fino alla fine per consolidare il risultato. Ho sentito molte recensioni negative sugli effetti collaterali derivanti dall'assunzione di Levofloxacina. Ma ho avuto solo una leggera nausea durante il ricevimento, e anche lo sgabello è diventato liquido. Pertanto, dopo un ciclo di trattamento, i probiotici sono stati spesi per il recupero per ripristinare la microflora e lo stato è tornato alla normalità.

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